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折那司他

折那司他用途

Zenarestat是一种口服有效的醛糖还原酶抑制剂。Zenarestat改善Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖尿病周围神经病变[1]。

折那司他名称

[ CAS 号 ]:
112733-06-9

[ 中文名 ]:
折那司他

[ 英文名 ]:
Zenarestat

折那司他生物活性

[ 描述 ]:

Zenarestat是一种口服有效的醛糖还原酶抑制剂。Zenarestat改善Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖尿病周围神经病变[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛糖还原酶
研究领域 >> 代谢疾病
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

Zenarestat(3.2,32 mg/kg；p、 o。；每日一次,持续8周)以剂量依赖性方式抑制神经山梨醇积累[1]。动物模型：ZFD大鼠(2型糖尿病模型)[1]剂量：3.2,32 mg/kg给药：P.o。；结果：在3.2mg/kg时,zenarestat对F波最小潜伏期(FML)的延迟和运动神经传导速度(MNCV)的减慢没有显著影响,尽管ZDF大鼠坐骨神经中的山梨醇积累受到部分抑制。在32 mg/kg时,zenarestat治疗改善了ZDF大鼠的这些神经功能障碍,同时减少了神经山梨醇的积累,几乎达到瘦鼠的水平。

[参考文献]

[1]. Shimoshige Y, et al. The effects of zenarestat, an aldose reductase inhibitor, on peripheral neuropathy in Zucker diabetic fatty rats. Metabolism. 2000;49(11):1395-1399.

折那司他物理化学性质

[ 密度 ]:
1.737g/cm3

[ 沸点 ]:
624.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C17H11BrClFN2O4

[ 分子量 ]:
441.63600

[ 闪点 ]:
331.4ºC

[ 精确质量 ]:
439.95700

[ PSA ]:
81.30000

[ LogP ]:
2.85110

[ 蒸汽压 ]:
1.86E-16mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.659

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