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SB-267268

SB-267268用途

SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂,对人αvβ3,猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9,0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。

SB-267268名称

[ CAS 号 ]:
205678-26-8

[ 英文名 ]:
SB-267268

SB-267268生物活性

[ 描述 ]:

SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂,对人αvβ3,猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9,0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

[体外研究]

SB-267268对人、小鼠和大鼠αvβ6整合素的抑制作用较弱。SB-267268抑制αvβ3转染的HEK293细胞与IC50值为12nm的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)基质蛋白修饰的微孔板的粘附。SB-267268还可抑制vitronectin介导的人和大鼠主动脉平滑肌细胞(SMC)迁移,其IC50值分别约为12.3nm和3.6nm[1]。

[体内研究]

SB-267268(60毫克/千克；两天一次,静脉注射)可使视网膜内的血管轮廓(BVPs)减少50%[1]。在SB-267268处理的ROP小鼠中,VEGF和VEGFR-2基因在内核层(INL)和神经节细胞层(GCL)的表达减少[1]。动物模型：怀孕雌性C57BL/6小鼠(ROP小鼠)[1]剂量：60mg/kg给药：I.p.；双日结果：视网膜内血管轮廓(BVPs)减少50%。

[参考文献]

[1]. Wilkinson-Berka JL, et al. SB-267268, a nonpeptidic antagonist of alpha(v)beta3 and alpha(v)beta5 integrins, reduces angiogenesis and VEGF expression in a mouse model of retinopathy of prematurity. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2006 Apr;47(4):1600-5.

SB-267268物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H24F3N3O4

[ 分子量 ]:
451.44

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