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甲基莲心碱

甲基莲心碱用途

Neferine 是一种双苄基异喹啉类生物碱。Neferine 强效抑制 NF-κB 激活。

甲基莲心碱名称

[ CAS 号 ]:
2292-16-2

[ 中文名 ]:
甲基莲心碱

[ 英文名 ]:
Neferine

[中文别名 ]:

荷花碱

[英文别名 ]:

Neferine
Neferin

甲基莲心碱生物活性

[ 描述 ]:

Neferine 是一种双苄基异喹啉类生物碱。Neferine 强效抑制 NF-κB 激活。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

p65

Autophagy

[体外研究]

Neferine down调节缺氧诱导的NF-κBp65核转位和COX-2表达[1]。 Neferine减少高葡萄糖诱导的胶原蛋白生成并抑制心脏成纤维细胞中TGF-β1-Smad,ERK和p38 MAPK信号传导的激活。在具有不同浓度的Neferine(1,2或5μM)的HG培养基中培养心脏成纤维细胞(CF)。 CCK-8测定在不同时间点(24,48和72小时)进行。与正常葡萄糖(NG)和渗透控制(OC)处理相比,高葡萄糖(30mM)处理以时间依赖性方式显着增加CFs的增殖(P <0.05)。与媒介物处理相比,通过2或5μM的Neferine处理,高葡萄糖(HG)诱导的CF增殖显着减弱。然而,1μM的Neferine不抑制HG诱导的CF增殖。因此,在剩余的实验中使用2和5μM的甲基莲心碱[2]。

[体内研究]

低剂量(60 mg/kg /天灌胃)和高剂量(120 mg/kg /天灌胃)的甲基莲心碱治疗可降低高血糖诱导的I,III和TGF-β1蛋白表达增加[2] ]。

[细胞实验]

从新生小鼠心室组织分离心脏成纤维细胞（CF）。在无血清培养基中饥饿24小时后，将CFs在含有5.6mM葡萄糖（正常葡萄糖; NG），30mM D-葡萄糖（HG），30mM D-葡萄糖加1μMNeferine，30mM D-的DMEM中孵育。葡萄糖加2μMNeferine，30mM D-葡萄糖加5μMNeferine，和5.6mM葡萄糖加27.5mM甘露糖。在24小时，48小时和72小时收获细胞。用Cell Counting Kit-8（CCK-8）和Cell-LightTM EdU测定[2]测量细胞增殖。

[动物实验]

小鼠[2]使用8周龄的C57BL / 6J雄性小鼠。通过腹膜内注射溶解在柠檬酸盐缓冲液（pH4.5）中的链脲佐菌素以60mg / kg体重诱导糖尿病，连续5天。对照小鼠仅注射柠檬酸盐缓冲液。用Accu-Check Active血糖仪检测小鼠尾血中的全血葡萄糖。血糖浓度高于18mM的小鼠被认为是糖尿病动物并用于本研究。将动物随机分成四组，每组八只动物。糖尿病小鼠分为三组：第1组，糖尿病对照组（DM）;第2组，以60mg / kg /天的剂量接受甲基莲心碱（DM-NL）;和组3，其以120mg / kg /天（DM-NH）的剂量接受Neferine。每天通过胃内灌胃给予Neferine两次，持续12周。通过管饲法向正常和DM对照组施用等量的正常钠。在12周治疗结束时将小鼠麻醉并处死[2]。

[参考文献]

[1]. Baskaran R, et al. Neferine prevents NF-κB translocation and protects muscle cells from oxidative stress and apoptosis induced by hypoxia. Biofactors. 2016 Jul 8;42(4):407-17.

[2]. Liu X, et al. Neferine inhibits proliferation and collagen synthesis induced by high glucose in cardiac fibroblasts and reduces cardiac fibrosis in diabetic mice. Oncotarget. 2016 Sep 20;7(38):61703-61715.

[相关活性小分子]

甲基莲心碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
710.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₈H₄₄N₂O₆

[ 分子量 ]:
624.766

[ 闪点 ]:
383.8±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
624.319946

[ PSA ]:
72.86000

[ LogP ]:
5.49

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.601

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: >15mg/mL

甲基莲心碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: SM9495000

CHEMICAL NAME :: Phenol, 4-((1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoqu inolinyl)methyl)-2- ((1,2,3,4-tetrahydro-6-methoxy-1-((4-methoxyphenyl)me thyl)-2-methyl-7-isoq uinolinyl)oxy)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 2292-16-2

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C38-H44-N2-O6

MOLECULAR WEIGHT :: 624.84

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 26 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: CTYAD8 Zhongcaoyao. Chinese Traditional and Herbal Medicine. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.11- 1980- Volume(issue)/page/year: 19,217,1988

甲基莲心碱安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
C

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
SM9495000

甲基莲心碱文献

In vitro opioid receptor affinity and in vivo behavioral studies of Nelumbo nucifera flower.

J. Ethnopharmacol. 174 , 57-65, (2015)

Nelumbo nucifera Geartn., known as sacred lotus, has been used traditionally in South East Asia as a traditional medicine for various CNS disorders including stress, fever, depression, insomnia, and c...

Anti-amnesic activity of neferine with antioxidant and anti-inflammatory capacities, as well as inhibition of ChEs and BACE1.

Life Sci. 87(13-14) , 420-30, (2010)

the multifunctional potential of neferine derived from the embryo of Nelumbo nucifera seeds for the age-related neurodegenerative disorders, in vivo anti-amnesic activities and in vitro cholinesterase...

Blockade of HERG K+ channel by isoquinoline alkaloid neferine in the stable transfected HEK293 cells.

Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 380(2) , 143-51, (2009)

We studied the effects of isoquinoline alkaloid neferine (Nef) extracted from the seed embryo of Nelumbo nucifera Gaertn on Human ether-à-go-go-related gene (HERG) channels stably expressed in human e...

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