c-Met/HDAC-IN-3

c-Met/HDAC-IN-3用途

c-Met/HDAC-IN-3(化合物15f)是一种双c-mets和HDAC抑制剂,其对c-Met和HDAC1的IC50值分别为12.50 nM和26.97 nM。c-Met/HDAC-IN-3诱导细胞凋亡并导致细胞周期阻滞在G2/M期[1]。

c-Met/HDAC-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2439175-23-0

[ 英文名 ]:
c-Met/HDAC-IN-3

c-Met/HDAC-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

c-Met/HDAC-IN-3(化合物15f)是一种双c-mets和HDAC抑制剂,其对c-Met和HDAC1的IC50值分别为12.50 nM和26.97 nM。c-Met/HDAC-IN-3诱导细胞凋亡并导致细胞周期阻滞在G2/M期[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

[ 靶点 ]

c-Met:12.50 nM (IC50)

HDAC1:26.97 nM (IC50)


[体外研究]

c-Met/HDAC-IN-3(化合物15f)(0-20μM,72小时)对HCT-116、MCF-7和A549细胞具有抗增殖活性[1]。c-Met/HDAC-IN-3(0-5μM,48小时)诱导细胞凋亡并在G2/M期阻滞细胞周期[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HCT-116、MCF-7和A549浓度：0-20µM培养时间：72小时结果：对HCT-116MCF-7A549细胞显示抗增殖活性,IC50值分别为0.54±0.05、0.28±0.02和1.08±0.44μM。凋亡分析[1]细胞系：HCT-116浓度：0.2、1.0和5.0µM孵育时间：48小时结果：在0.2,1.0,5.0μM分别导致6.97%、7.08%和13.21%的细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系：HCT-116浓度：0.2、1.0和5.0µM培养时间：48小时结果：G2/M期细胞比例明显增加,呈剂量依赖性。

[参考文献]

[1]. Hu H, et al. Discovery of novel dual c-Met/HDAC inhibitors as a promising strategy for cancer therapy. Bioorg Chem. 2020 Aug;101:103970.

c-Met/HDAC-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H35FN4O7

[ 分子量 ]:
630.66

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