c-Met/HDAC-IN-2

c-Met/HDAC-IN-2用途

c-Met/HDAC-IN-2是一种高效的c-Met和HDAC双重抑制剂,HDAC1和c-Met的IC50s分别为18.49 nM和5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2对某些癌细胞系具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2可引起HCT-116细胞G2/M期阻滞并诱导细胞凋亡。c-Met/HDAC-IN-2可用于研究抗癌耐药性[1]。

c-Met/HDAC-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2740495-53-6

[ 英文名 ]:
c-Met/HDAC-IN-2

c-Met/HDAC-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

c-Met/HDAC-IN-2是一种高效的c-Met和HDAC双重抑制剂,HDAC1和c-Met的IC50s分别为18.49 nM和5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2对某些癌细胞系具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2可引起HCT-116细胞G2/M期阻滞并诱导细胞凋亡。c-Met/HDAC-IN-2可用于研究抗癌耐药性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

[ 靶点 ]

HDAC1:18.49 nM (IC50)

c-Met:5.4 nM (IC50)


[体外研究]

c-Met/HDAC-IN-2(化合物14X)(0-20μM；72小时)对HCT-116、MCF-7和A549具有抗增殖活性[1]。c-Met/HDAC-IN-2(0.2-5μM；48小时)以剂量依赖性方式诱导癌细胞凋亡[1]。c-Met/HDAC-IN-2(0.2-5μM；48小时)以剂量依赖性方式显著导致HCT-116细胞G2/M期阻滞[1]。细胞增殖试验细胞系：HCT-116、MCF-7和A549【1】浓度：0-20μM培养时间：72小时结果：对HCT-116、MCF-7和A549具有抗增殖活性,IC50s分别为0.22±0.09μM、1.59±0.06μM和0.22±0.04μM。凋亡分析细胞系：HTC-116【1】浓度：0.2、1和5μM孵育时间：48小时结果：0.2μM、1.0μM和5.0μM的细胞凋亡率分别为4.19%、11.53%和21.48%。细胞周期分析细胞系：HTC-116【1】浓度：0.2、1和5μM孵育时间：48小时结果：以剂量依赖性方式显著导致HCT-116细胞G2/M期阻滞。

[参考文献]

[1]. Hu H, Chen F, Dong Y, et al. Discovery of Novel c-Mesenchymal-Epithelia transition factor and histone deacetylase dual inhibitors. Eur J Med Chem. 2020;204:112651.

c-Met/HDAC-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H33N5O7

[ 分子量 ]:
623.66

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