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3,7-二甲氧基-3',4',5-三羟基黄酮

3,7-二甲氧基-3',4',5-三羟基黄酮用途

鼠拉嗪是VEGFR2信号传导的口服活性抑制剂,对VEGFR2激酶的IC50为4.68μM。鼠拉嗪显示出强大的抗血管生成活性和抗肿瘤功效[1]。鼠李嗪具有抗氧化和抗炎特性[2]。

3,7-二甲氧基-3',4',5-三羟基黄酮名称

[ CAS 号 ]:
552-54-5

[ 中文名 ]:
3,7-二甲氧基-3',4',5-三羟基黄酮

[ 英文名 ]:
Rhamnazin

[英文别名 ]:

Rhamnazin
3,4',5-Trihydroxy-3',7-dimethoxyflavone
Flavone, 3,4',5-trihydroxy-3',7-dimethoxy-
T66 BO EVJ CR DQ CO1& DQ GQ IO1
3',7-Dimethylquercetin
rhamnacene

3,7-二甲氧基-3',4',5-三羟基黄酮生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

VEGFR2:4.68 μM (IC50)

[体外研究]

鼠李嗪(5-40μM)抑制血管内皮生长因子诱导的人脐静脉内皮细胞增殖、迁移和成管[1] 鼠李嗪(0-20μM)降低蔬菜-2酪氨酸激酶活性和蔬菜-2信号通路[1] 鼠李嗪(0-40μM；24小时)抑制乳腺癌细胞增殖和蔬菜2信号通路[1] 细胞迁移测定[1]细胞系：HUVECs浓度：0、10、15和20μM孵育时间：6小时结果：强烈抑制HUVECs的迁移。蛋白质印迹分析[1]细胞系：HUVECs浓度：0、10、15和20μM孵育时间：24小时结果：VEGF与VEGFR2的结合减少。以浓度依赖的方式减少VEGF刺激的HUVECs中VEGFR2及其下游MAPK、AKT和STAT3的磷酸化。细胞增殖测定[1]细胞系：HCC1937、T-47D、SK-BR-3、MCF-7和MDA-MB-231浓度：0、10、15、20、30和40μM孵育时间：24小时结果：在VEGF存在下,分别用19、27、32、41和64μM的IC50抑制细胞生长。

[体内研究]

鼠李嗪(200mg/kg；i.g.；每天25天)抑制小鼠乳腺癌生长和血管生成[1] 鼠李嗪(5-20 mg/kg；腹腔注射；一次)在大鼠急性肺损伤模型中显示出较强的抗氧化和抗炎作用[2] 动物模型：BALB/c裸鼠,乳腺癌症异种移植模型[1]剂量：200 mg/kg给药：胃内给药,每天持续25天结果：与载体组相比,显著抑制肿瘤体积47%。显示肿瘤中pVEGFR2Tyr951阳性细胞的显著减少。导致VEGFR2下游分子磷酸化下调,包括MAPK、AKT和STAT3。

[参考文献]

[1]. Yu Y, et al. Rhamnazin, a novel inhibitor of VEGFR2 signaling with potent antiangiogenic activity and antitumor efficacy. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Mar 20;458(4):913-9.

[2]. Wu G, et al. ANTIOXIDANT AND ANTI-INFLAMMATORY EFFECTS OF RHAMNAZIN ON LIPOPOLYSACCHARIDE-INDUCED ACUTE LUNG INJURY AND INFLAMMATION IN RATS. Afr J Tradit Complement Altern Med. 2017 Jun 5;14(4):201-212.

3,7-二甲氧基-3',4',5-三羟基黄酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
591.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
214-215℃

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₄O₇

[ 分子量 ]:
330.29

[ 闪点 ]:
221.2±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
330.073944

[ PSA ]:
109.36000

[ LogP ]:
2.26

[ 外观性状 ]:
黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.681

[ 储存条件 ]:
室温，密闭，干燥

3,7-二甲氧基-3',4',5-三羟基黄酮安全信息

[ 海关编码 ]:
2914509090

3,7-二甲氧基-3',4',5-三羟基黄酮合成路线

详细合成路线

3,7-二甲氧基-3',4',5-三羟基黄酮上下游产品

3,7-二甲氧基-3',4',5-三羟基黄酮上游产品

3,7-二甲氧基-3',4',5-三羟基黄酮下游产品

3,7-二甲氧基-3',4',5-三羟基黄酮海关

[ 海关编码 ]: 2914509090

[ 中文概述 ]:
2914509090 含其他含氧基的酮. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装

[ Summary ]:
HS:2914509090 other ketones with other oxygen function VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:5.5% General tariff:30.0%