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溴苯那敏

溴苯那敏用途

溴苯那敏(±)-溴苯那明)是一种有效的口服活性烷基胺类抗组胺药。溴苯那敏是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,Kd为6.06 nM。溴苯那敏可阻断hERG通道、钙通道和钠通道,IC50分别为0.90μM、16.12μM和21.26μM。溴苯那敏具有抗胆碱能、抗抑郁和麻醉特性,可用于过敏性鼻炎研究[1][2][3][4]。

溴苯那敏名称

[ CAS 号 ]:
86-22-6

[ 中文名 ]:
溴苯那敏

[ 英文名 ]:
brompheniramine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

溴苯那敏生物活性

[ 描述 ]:

溴苯那敏(±)-溴苯那明)是一种有效的口服活性烷基胺类抗组胺药。溴苯那敏是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,Kd为6.06 nM。溴苯那敏可阻断hERG通道、钙通道和钠通道,IC50分别为0.90μM、16.12μM和21.26μM。溴苯那敏具有抗胆碱能、抗抑郁和麻醉特性,可用于过敏性鼻炎研究[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[体外研究]

溴苯那敏(0.1-100μM)以浓度依赖性的方式阻断CHO细胞中表达的hERG K+通道,IC50为0.90±0.14μM,在-60 mV时测得的峰值尾电流幅度降低(细胞从-80 mV的保持电位去极化2 s至+20 mV,随后3s再极化回到-60 mV)[3]。溴苯那敏(1、10和100μM)显著缩短豚鼠乳头肌动作电位的APD50并抑制平台期,以及在10和100微米时轻微延长豚鼠乳头肌的APD90[3]。溴苯那敏(0.1-100μM)在0.1、1、10和100μM时分别抑制大鼠心室肌细胞Ca2+通道电流幅度14.1±1.1、31.1±5.8、38.0±3.8和90.2±3.7%[3]。溴苯那敏阻断人-中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中的毒蕈碱胆碱能受体[4]。

[体内研究]

溴苯那敏(0.3-3 μM；SC,单剂量)诱导大鼠皮肤镇痛[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.3、0.6、1.1、1.5和3.0 μM给药：SC,单剂量结果：以剂量依赖性方式激发皮肤镇痛,EC50值为0.66μM,并诱导延长的镇痛持续时间。

[参考文献]

[1]. Chong-Chi Chiu, et al. Subcutaneous brompheniramine for cutaneous analgesia in rats. Eur J Pharmacol. 2019 Oct 5;860:172544.

[2]. B Cusack, et al. Binding of antidepressants to human brain receptors: focus on newer generation compounds. Psychopharmacology (Berl). 1994 May;114(4):559-65.

[3]. Shin WH, Kim KS, Kim EJ. Electrophysiological effects of brompheniramine on cardiac ion channels and action potential. Pharmacol Res. 2006 Dec;54(6):414-20.

[4]. Yasuda SU, Yasuda RP. Affinities of brompheniramine, chlorpheniramine, and terfenadine at the five human muscarinic cholinergic receptor subtypes. Pharmacotherapy. 1999 Apr;19(4):447-51.

溴苯那敏物理化学性质

[ 密度 ]:
1.265 g/cm3

[ 沸点 ]:
403ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H19BrN2

[ 分子量 ]:
319.23900

[ 闪点 ]:
197.5ºC

[ 精确质量 ]:
318.07300

[ PSA ]:
16.13000

[ LogP ]:
3.92770

[ 外观性状 ]:
油性液体带有略黄色，特有的像胺的味道

[ 折射率 ]:
1.577

[ 储存条件 ]:
2-8°C

溴苯那敏合成路线

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