Macimorelin acetate

Macimorelin acetate用途

Macimorelin(EP-1572)醋酸盐是一种生长激素促分泌剂,是一种口服活性GHSR激动剂。Macimorelin醋酸盐刺激生长激素释放。醋酸马西莫瑞林可用于成人生长激素缺乏症(AGHD)和癌症厌食恶病质综合征(CACS)的研究[1][2][3]。

Macimorelin acetate名称

[ CAS 号 ]:
945212-59-9

[ 英文名 ]:
Macimorelin acetate

[英文别名 ]:

Macimorelin acetate生物活性

[ 描述 ]:

Macimorelin(EP-1572)醋酸盐是一种生长激素促分泌剂,是一种口服活性GHSR激动剂。Macimorelin醋酸盐刺激生长激素释放。醋酸马西莫瑞林可用于成人生长激素缺乏症(AGHD)和癌症厌食恶病质综合征(CACS)的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 内分泌
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR

[ 靶点 ]

GHSR[1]


[体内研究]

Macimorelin公司醋酸酯 (5mg/kg每日两次,连续 2.周) 可降低 伊朗伊斯兰共和国小鼠模型的癫痫发作次数和持续时间[2]。 动物模型：海马内红藻氨酸(IHKA)小鼠模型[2]剂量：5 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.),每天两次,持续2周。结果：治疗期间癫痫发作的次数和持续时间显著减少,但无抗癫痫或改善疾病的作用。

[参考文献]

[1]. Jose M Garcia, et al. Macimorelin as a Diagnostic Test for Adult GH Deficiency. J Clin Endocrinol Metab. 2018 Aug 1;103(8):3083-3093.  

[2]. An Buckinx, et al. Translational potential of the ghrelin receptor agonist macimorelin for seizure suppression in pharmacoresistant epilepsy. Eur J Neurol. 2021 Sep;28(9):3100-3112.  

[3]. Ali SA, Garcia JM. Randomized clinical trial of the novel oral ghrelin mimetic macimorelin in the treatment of cancer cachexia: study design and preliminary results. Endocr Rev. 2013;34:

Macimorelin acetate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H34N6O5

[ 分子量 ]:
534.60700

[ 精确质量 ]:
534.25900

[ PSA ]:
192.67000

[ LogP ]:
5.15690

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