134523-01-6

• 常用中文名：阿伐他汀钠
• 常用英文名：Atorvastatin Sodium
• CAS号：134523-01-6
• 分子式：C₃₃H₃₄FN₂NaO₅
• 分子量：580.62
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-05-22 08:00:00
• 更新时间：2024-01-08 06:42:00
• 阿托伐他汀钠是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。阿托伐他汀钠抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3][4][5]。

名称

• 中文名: 阿伐他汀钠
• 英文名: atorvastatin sodium
• 中文别名: [R-(R',R')]-2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-5-(1-甲基乙基)-1-氢-吡咯-1-(ΒΔ-二羟基)庚酸钠
• 英文别名: 1H-Pyrrole-1-heptanoic acid, 2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-, sodium salt, (βR,δR)- (1:1); Atorvastatin Sodium; Sodium (3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-5-isopropyl-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-1H-pyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoate; atorvastatin sodium salt; 3R,5R-Atorvastaatin Sodium salt

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 722.2±60.0ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₃H₃₄FN₂NaO₅
• 分子量: 580.62
• 闪点: 390.6±32.9ºC
• 精确质量: 580.234924
• PSA: 114.62000
• LogP: 5.05190

生物活性

• 描述: 阿托伐他汀钠是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。阿托伐他汀钠抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3][4][5]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 阿托伐他汀钠通过下调心肌梗死后心肌细胞中 GRP78、胱天蛋白酶-12和 劈的表达来减少心肌细胞凋亡,并响应心力衰竭和血管紧张素 II(Ang II)刺激而激活内质网 (ER)应激< sup>[4]
• 体内研究: 阿托伐他汀(20-30 mg/kg口服灌胃；每天一次；持续 28天；ApoE−/−小鼠)钠显着降低内质网 (ER)应激信号蛋白、凋亡细胞数量,以及 Ang II诱导的 ApoE-/-小鼠中 半胱氨酸蛋白酶12和 Bax的激活。阿托伐他汀钠治疗后,IL-6、IL-8、IL-1β等促炎细胞因子均受到显着抑制[5]
• 参考文献:

  [1]. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(1):14-22.

  [2]. Turner NA, et al. Comparison of the efficacies of five different statins on inhibition of human saphenous vein smooth muscle cell proliferation and invasion. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Oct;50(4):458-61.

  [3]. Nawrocki, J.W., et al., Reduction of LDL cholesterol by 25% to 60% in patients with primary hypercholesterolemia by atorvastatin, a new HMG-CoA reductase inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 1995. 15(5): p. 678-82.

  [4]. Song XJ, et al. Atorvastatin inhibits myocardial cell apoptosis in a rat model with post-myocardial infarction heart failure by downregulating ER stress response. Int J Med Sci. 2011;8(7):564-72.

  [5]. Li Y, et al. Inhibition of endoplasmic reticulum stress signaling pathway: A new mechanism of statins to suppress the development of abdominal aortic aneurysm. PLoS One. 2017 Apr 3;12(4):e0174821.

  [6]. Ming-Bai Hu, et al. Atorvastatin induces autophagy in MDA-MB-231 breast cancer cells. Ultrastruct Pathol. Sep-Oct 2018;42(5):409-415.

合成路线

上下游产品

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