84211-05-2

• 常用中文名：Mafosfamide sodium salt
• 常用英文名：Mafosfamide Sodium Salt
• CAS号：84211-05-2
• 分子式：C₉H₁₈Cl₂N₂NaO₅PS₂
• 分子量：401.26700
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-01-10 13:40:46
• 更新时间：2024-01-16 22:32:20
• Mafosfamide sodium salt (Z 7557 sodium salt) 靶向核 DNA,形成 DNA 交联 (DNA cross-links) 并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mafosfamide sodium salt 是一种环磷酰胺类似物,可以诱导成淋巴细胞样细胞凋亡 (apoptosis)。Mafosfamide sodium salt 具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: 2-({2-[Bis(2-chloroethyl)amino]-2-oxido-1,3,2-oxazaphosphinan-4-y l}sulfanyl)ethanesulfonic acid

物化性质

• 分子式: C₉H₁₈Cl₂N₂NaO₅PS₂
• 分子量: 401.26700
• 精确质量: 399.98500
• PSA: 139.43000
• LogP: 3.24070

生物活性

• 描述: Mafosfamide sodium salt (Z 7557 sodium salt) 靶向核 DNA,形成 DNA 交联 (DNA cross-links) 并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mafosfamide sodium salt 是一种环磷酰胺类似物,可以诱导成淋巴细胞样细胞凋亡 (apoptosis)。Mafosfamide sodium salt 具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
• 体外研究: 甲酰亚胺钠盐(Z 7557钠盐；2-10μg/ml；72小时)以剂量和时间依赖的方式触发细胞凋亡[1]。甲酰亚胺钠盐(2-10μg/ml；24小时)使细胞在S期聚集[1]。甲酰亚胺钠盐(10μg/ml；24-72小时)可使p53稳定[1]。mafosamide钠盐(10μg/ml)诱导转录抑制,与α-鹅膏碱结合有助于凋亡反应[1]。细胞凋亡分析[1]细胞株：TK6和WTK1细胞浓度：2,10μg/ml孵育时间：72h结果：触发凋亡呈剂量和时间依赖性。在p53wt和p53mt细胞中优先诱导凋亡(>70%的死亡细胞),只有在低水平(<30%的死亡细胞)诱导坏死。细胞周期分析[1]细胞株：TK6和WTK1细胞浓度：2,10μg/ml孵育时间：24h结果：细胞在S期聚集。Western Blot分析[1]细胞株：TK6和WTK1细胞浓度：10μg/ml孵育时间：24、48、72小时。结果：通过Ser15、20、37的磷酸化以及ATM/ATR和Chk1/Chk2的激活,使p53稳定。
• 参考文献:

  [1]. Michael Goldstein, et al. Apoptotic Death Induced by the Cyclophosphamide Analogue Mafosfamide in Human Lymphoblastoid Cells: Contribution of DNA Replication, Transcription Inhibition and Chk/p53 Signaling. Toxicol Appl Pharmacol. 2008 May 15;229(1):20-32.

  [2]. G Fritz, et al. High-dose Selection With Mafosfamide Results in Sensitivity to DNA Cross-Linking Agents: Characterization of Hypersensitive Cell Lines. Cancer Res. 1997 Feb 1;57(3):454-60.