174064-08-5

• 常用中文名：Oxaprozin, potassium salt
• 常用英文名：Oxaprozin, potassium salt
• CAS号：174064-08-5
• 分子式：C₁₈H₁₄KNO₃
• 分子量：331.40700
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-06-12 15:36:17
• 更新时间：2024-01-22 06:40:05
• 奥沙普秦钾是一种口服活性和有效的COX抑制剂,对人血小板COX-1和IL-1刺激的人滑膜细胞COX-2的IC50值分别为2.2μM和36μM。奥沙普秦钾也抑制NF-κB的激活。奥沙普秦钾诱导细胞凋亡。奥沙普秦钾具有抗炎活性。奥沙普秦钾介导的对Akt/IKK/NF-κB通路的抑制有助于其抗炎特性[1][2]。

名称

• 英文名: potassium,3-(4,5-diphenyl-1,3-oxazol-2-yl)propanoate
• 英文别名: oxaprozin potassium salt; potassium 3-(4,5-diphenyl-1,3-oxazol-2-yl)propanoate; Daypro Alta; ML56O2Z92I; UNII-ML56O2Z92I; 2-Oxazolepropanoic acid,4,5-diphenyl-,potassium salt; OXAPROZIN POTASSIUM; 4,5-diphenyl-2-oxazolepropionic acid potassium salt

物化性质

• 沸点: 467ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₄KNO₃
• 分子量: 331.40700
• 闪点: 236.2ºC
• 精确质量: 331.06100
• PSA: 66.16000
• LogP: 2.69110
• 蒸汽压: 1.6E-09mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: 奥沙普秦钾是一种口服活性和有效的COX抑制剂,对人血小板COX-1和IL-1刺激的人滑膜细胞COX-2的IC50值分别为2.2μM和36μM。奥沙普秦钾也抑制NF-κB的激活。奥沙普秦钾诱导细胞凋亡。奥沙普秦钾具有抗炎活性。奥沙普秦钾介导的对Akt/IKK/NF-κB通路的抑制有助于其抗炎特性[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 靶点:

  COX-1:2.2 μM (IC50)

  COX-2:36 μM (IC50)

  NF-κB

  Akt

  pAKT

  IKK

• 体外研究: 奥沙普秦(0-100μM)以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡。奥沙普秦在激活状态下增加半胱天冬酶-3活性,但在静止状态下不增加。Oxaprozin(50μM)抑制NF-κB活化。奥沙普秦抑制试剂IκBα诱导的IKK系统激活[1]。奥沙普秦(100μM)诱导最强的促凋亡作用,并显著增加CD40L处理的单核细胞凋亡。奥沙普秦治疗抑制CD40L诱导的Akt和NF-κB(p65)磷酸化[2]。
• 参考文献:

  [1]. Ottonello L, et al. Delayed apoptosis of human monocytes exposed to immune complexes is reversed byoxaprozin: role of the Akt/IkappaB kinase/nuclear factor kappaB pathway. Br J Pharmacol. 2009 May;157(2):294-306.

  [2]. Montecucco F, et al. Oxaprozin-induced apoptosis on CD40 ligand-treated human primary monocytes is associated with the modulation of defined intracellular pathways. J Biomed Biotechnol. 2009;2009:478785.