116700-36-8

• 常用中文名：N-(2-氨乙基)-5-异喹啉磺酰胺盐酸盐
• 常用英文名：H-9 dihydrochloride
• CAS号：116700-36-8
• 分子式：C₁₁H₁₅Cl₂N₃O₂S
• 分子量：324.227
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-12-25 11:28:46
• 更新时间：2024-01-11 11:30:29
• H-9二盐酸盐是PKA(蛋白激酶)抑制剂。H-9二盐酸盐(10μM)显著降低对5-HT的兴奋性反应。H-9二盐酸盐也对咽部活动有直接影响。H-9二盐酸盐抑制EGF(表皮生长因子)依赖的上皮细胞系中的信号转导和细胞生长[1][2][3]。

名称

• 中文名: N-(2-氨乙基)-5-异喹啉磺酰胺盐酸盐
• 英文名: h-9 dihydrochloride
• 英文别名: N-(2-Aminoethyl)-5-isoquinolinesulfonamide dihydrochloride; 5-Isoquinolinesulfonamide, N-(2-aminoethyl)-, hydrochloride (1:2); N-(2-Aminoethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride; MFCD00069286

物化性质

• 熔点: 250-255ºC dec.
• 分子式: C₁₁H₁₅Cl₂N₃O₂S
• 分子量: 324.227
• 精确质量: 323.026215
• PSA: 93.46000
• LogP: 4.24780
• 储存条件: −20°C

生物活性

• 描述: H-9二盐酸盐是PKA(蛋白激酶)抑制剂。H-9二盐酸盐(10μM)显著降低对5-HT的兴奋性反应。H-9二盐酸盐也对咽部活动有直接影响。H-9二盐酸盐抑制EGF(表皮生长因子)依赖的上皮细胞系中的信号转导和细胞生长[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体外研究: H-9二盐酸盐显著抑制A431细胞[1]。H-9二盐酸盐比其他激酶更有效地抑制环核苷酸依赖性蛋白激酶[1]。
• 体内研究: H-9二氢氯化物微灌注(100μM)可防止50%的动物发生picrotoxin癫痫发作,并显著减少平均发作次数和平均发作持续时间[2]。
• 参考文献:

  [1]. Ito M, et al. A potent inhibitor of protein kinase C inhibits natural killer activity. Int J Immunopharmacol. 1988;10(3):211-6.

  [2]. Vázquez-López A, et al. Role of cAMP-dependent protein kinase on acute picrotoxin-induced seizures. Neurochem Res. 2005 May;30(5):613-8.

  [3]. Wollina U, et al. Inhibition of signal transduction in EGF-dependent epithelial cell lines. Int J Mol Med. 2003 Oct;12(4):673-7.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi: Irritant;
• 风险声明 (欧洲): 36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36
• WGK德国: 3
• 海关编码: 2935009090

合成路线

84468-15-5 107-15-3 ~% 116700-36-8

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 32, # 1 p. 42 - 46

上下游产品

上游产品  2
84468-15-5 107-15-3
下游产品  1
92564-34-6

海关

海关编码	2935009090
中文概述	2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%