217480-26-7

• 常用中文名：L-803087
• 常用英文名：L-803087
• CAS号：217480-26-7
• 分子式：C₂₅H₂₉F₂N₅O₃
• 分子量：599.55000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 生长抑素受体
• 发布时间：2017-02-20 01:21:23
• 更新时间：2024-01-07 21:19:40
• L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。

名称

• 中文名: L-803,087三氟乙酸盐
• 英文名: L-803,087 trifluoroacetate,N2-[4-(5,7-Difluoro-2-phenyl-1H-indol-3-yl)-1-oxobutyl]-L-argininemethylestertrifluoroacetate
• 英文别名: l-803,087 trifluoroacetate

物化性质

• 沸点: 779.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₉F₂N₅O₃
• 分子量: 599.55000
• 闪点: 425.4ºC
• 精确质量: 599.21700
• PSA: 170.39000
• LogP: 5.57200
• 蒸汽压: 1.34E-25mmHg at 25°C
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 0.7 nM (sst4 receptor), 199 nM (sst1 receptor), 4720 nM (sst2 receptor), 1280 nM (sst3 receptor) and 3880 nM (sst5 receptor)[1]

• 体外研究: L-803087对克隆人sst1、sst2、sst3和sst5受体的Ki值分别为199、4720、1280和3880nm[1]。在phmacophore上,L-803087具有一个与赖氨酸对应的二胺部分,但该分子与phmacophore的芳香族和Trp取代基的关系并不明显。L-803087不抑制生长激素、胰岛素或胰高血糖素的分泌[1]。
• 体内研究: L-803087(5 nmol)在野生型小鼠中的平均癫痫发作活性加倍。有趣的是,这种作用被3 nmol奥曲肽阻断。在野生型小鼠海马切片中,奥曲肽(2μM)不改变AMPA介导的突触反应,而促进作用发生在L-803087(2μM)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Rohrer SP, et al. Rapid identification of subtype-selective agonists of the somatostatin receptor through combinatorial chemistry. Science. 1998 Oct 23;282(5389):737-40.

  [2]. Moneta D, et al. Somatostatin receptor subtypes 2 and 4 affect seizure susceptibility and hippocampal excitatory neurotransmission in mice. Eur J Neurosci. 2002 Sep;16(5):843-9.