1786412-46-1

• 常用中文名：L-803087 TFA
• 常用英文名：L-803,087 trifluoroacetate
• CAS号：1786412-46-1
• 分子式：C₂₇H₃₀F₅N₅O₅
• 分子量：599.55
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 生长抑素受体
• 发布时间：2020-08-07 16:24:37
• 更新时间：2024-01-22 14:34:47
• L-803087 TFA 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 TFA 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。

名称

• 英文名: L-803087 TFA

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₀F₅N₅O₅
• 分子量: 599.55

生物活性

• 描述: L-803087 TFA 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 TFA 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 0.7 nM (sst4 receptor), 199 nM (sst1 receptor), 4720 nM (sst2 receptor), 1280 nM (sst3 receptor) and 3880 nM (sst5 receptor)[1]

• 体外研究: L-803087对克隆人sst1、sst2、sst3和sst5受体的Ki值分别为199、4720、1280和3880nm[1]。L-803087有一个二胺基,在韧皮部上与赖氨酸对应,但与韧皮部芳香族和Trp取代基的关系不明显。L-803087不抑制生长激素、胰岛素或胰高血糖素的分泌[1]。
• 体内研究: L-803087(5 nmol)在野生型小鼠中的平均癫痫发作活性加倍。有趣的是,这种作用被3 nmol奥曲肽阻断。在野生型小鼠的海马脑片中,奥曲肽(2μM)不改变AMPA介导的突触反应,而L-803087(2μM)则起促进作用[2]。
• 参考文献:

  [1]. Rohrer SP, et al. Rapid identification of subtype-selective agonists of the somatostatin receptor through combinatorial chemistry. Science. 1998 Oct 23;282(5389):737-40.

  [2]. Moneta D, et al. Somatostatin receptor subtypes 2 and 4 affect seizure susceptibility and hippocampal excitatory neurotransmission in mice. Eur J Neurosci. 2002 Sep;16(5):843-9.