129791-92-0

• 常用中文名：利福拉齐
• 常用英文名：Rifalazil
• CAS号：129791-92-0
• 分子式：C₅₁H₆₄N₄O₁₃
• 分子量：941.07300
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 利福霉素类药
• 发布时间：2018-09-26 09:54:56
• 更新时间：2024-01-10 12:05:41
• Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 治疗的相关研究。

名称

• 中文名: 利福拉齐
• 英文名: Rifalazil
• 中文别名: 3'-羟基-5'-(4-异丁基-1-哌嗪)苯噁嗪利福霉素
• 英文别名: krm 1648

物化性质

• 密度: 1.36g/cm3
• 沸点: 1048.6ºC at 760mmHg
• 熔点: 195-200° (dec)
• 分子式: C₅₁H₆₄N₄O₁₃
• 分子量: 941.07300
• 闪点: 588ºC
• 精确质量: 940.44700
• PSA: 230.66000
• LogP: 6.57360
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.634
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 治疗的相关研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  IC50: RNA polymerase[1]

• 体外研究: 利福齐对革兰氏阳性肠道细菌具有抗菌活性,对艰难梭菌、产气荚膜梭菌、脆弱类杆菌的MIC50值分别为0.0015、0.0039、0.0313微克/毫升[3]。利福拉齐对革兰氏阴性肠道菌具有抗菌活性,对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的MIC50值分别为16和16微克/毫升[3]。利福拉齐对非肠道革兰氏阳性菌具有抗菌活性,抑制对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌、对甲氧西林和喹诺酮类耐药的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌,MIC50值分别为0.0078、0.0078、0.0078,分别为0.0078、0.0002、0.0001微克/毫升[3]。利福齐对幽门螺杆菌、肺炎衣原体和沙眼衣原体具有抗菌活性,MIC50值分别为0.004、0.000125和0.00025微克/毫升[3]。
• 体内研究: 与早期和晚期对照组相比,利福齐(口服灌胃；20、25和150 mg/kg；6-8周)与异烟肼(INH)合用6周或更长时间显著减少了每组在脾脏和肺部发现结核分枝杆菌的小鼠数量。吡嗪酰胺(PZA)的加入在任何时间点都不能显著改善RLZ-INH的治疗[2]。动物模型：雌性CD-1小鼠感染5.2×107株活菌[2]剂量：20、25、150mg/kg；给药6-8周：灌胃结果：异烟肼(INH)联合治疗结核分枝杆菌感染有短期疗效。
• 参考文献:

  [1]. Suchland RJ, et al. Rifalazil pretreatment of mammalian cell cultures prevents subsequent Chlamydia infection.Antimicrob Agents Chemother. 2006 Feb;50(2):439-44.

  [2]. Shoen CM, et al. Evaluation of rifalazil in long-term treatment regimens for tuberculosis in mice.Antimicrob Agents Chemother. 2000 Jun;44(6):1458-62.

  [3]. Rothstein DM, et al. Development potential of rifalazil.Expert Opin Investig Drugs. 2003 Feb;12(2):255-71.