184845-43-0

• 常用中文名：NNC 05-2090
• 常用英文名：NNC 05-2090
• CAS号：184845-43-0
• 分子式：C₂₇H₃₀N₂O₂
• 分子量：414.54
• 发布时间：2016-03-07 14:45:14
• 更新时间：2024-09-16 19:42:10
• NNC 05-2090是mGAT2的有效抑制剂,Ki为1.4μM。抗惊厥特性[1]。

名称

• 英文名: 1-(3-carbazol-9-ylpropyl)-4-(2-methoxyphenyl)piperidin-4-ol,hydrochloride
• 英文别名: NNC 05-2090 hydrochloride

物化性质

• 沸点: 643.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₀N₂O₂
• 分子量: 414.54
• 闪点: 342.7ºC
• 精确质量: 450.20700
• PSA: 37.63000
• LogP: 5.91670
• 蒸汽压: 2.04E-17mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: NNC 05-2090是mGAT2的有效抑制剂,Ki为1.4μM。抗惊厥特性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 体外研究: 电话：05-2090呈剂量依赖性,对数据库/2小鼠的声诱发强直和阵挛惊厥有抑制作用,其第50页值为19μmol/kg[2]电话：05-2090呈剂量依赖性,在最大电休克(MES)实验中拮抗强直后肢扩展反应,其第50页值为73毫摩尔/千克[2]电话：05-2090在最高剂量(72-242毫摩尔/千克)明显(P＜0.05)降低了全身性癫痫的严重程度(癫痫分级为3-5级),并且在这些剂量下电话：05-2090也显著缩短了后放电持续时间(P＜0.05)[2]
• 参考文献:

  [1]. C Thomsen, et al. 1-(3-(9H-carbazol-9-yl)-1-propyl)-4-(2-methoxyphenyl)-4-piperidinol, a novel subtype selective inhibitor of the mouse type II GABA-transporter. Br J Pharmacol. 1997 Mar;120(6):983-5.

  [2]. N O Dalby, et al. Anticonvulsant properties of two GABA uptake inhibitors NNC 05-2045 and NNC 05-2090, not acting preferentially on GAT-1. Epilepsy Res. 1997 Jul;28(1):51-61.