204395-52-8

• 常用中文名：氯氮平 d4
• 常用英文名：Clozapine-d4
• CAS号：204395-52-8
• 分子式：C₁₈H₁₅D₄ClN₄
• 分子量：330.848
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-12 14:22:59
• 更新时间：2024-01-03 12:21:39
• 氯氮平-d4(HF 1854-d4)是氘标记的氯氮平。氯氮平是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物。氯氮平对许多神经受体具有高亲和力[1][2][3][4][5]。

名称

• 英文名: 8-Chloro-11-[4-methyl(2,2,6,6-2H4)-1-piperazinyl]-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine
• 英文别名: 8-Chloro-11-[4-methyl(2,2,6,6-H)piperazin-1-yl]-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine; 5H-Dibenzo[b,e][1,4]diazepine, 8-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl-2,2,6,6-d)-; 8-Chloro-11-[4-methyl(2,2,6,6-H)-1-piperazinyl]-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 489.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₅D₄ClN₄
• 分子量: 330.848
• 闪点: 249.6±31.5 °C
• 精确质量: 330.154938
• LogP: 2.36
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.681
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 氯氮平-d4(HF 1854-d4)是氘标记的氯氮平。氯氮平是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物。氯氮平对许多神经受体具有高亲和力[1][2][3][4][5]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Seeman P, et al. Clozapine, a fast-off-D2 antipsychotic. ACS Chem Neurosci. 2014 Jan 15;5(1):24-9.

  [3]. Zhukovskaya NL, et al. Clozapine downregulates 5-hydroxytryptamine6 (5-HT6) and upregulates 5-HT7 receptors in HeLa cells. Neurosci Lett. 2000 Jul 21;288(3):236-40.

  [4]. Moreno JL, et al. Persistent effects of chronic clozapine on the cellular and behavioral responses to LSD in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Jan;225(1):217-26.

  [5]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent and selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2.

安全

• 符号: GHS02, GHS06, GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H225-H301 + H311 + H331-H370
• 警示性声明: P210-P260-P280-P301 + P310-P311
• 危险品运输编码: UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution