1011529-10-4

• 常用中文名：Azvudine
• 常用英文名：Azvudine
• CAS号：1011529-10-4
• 分子式：C₉H₁₁FN₆O₄
• 分子量：286.220
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HBV
• 发布时间：2018-01-23 02:44:50
• 更新时间：2024-01-02 18:34:04
• Azvudine 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。

名称

• 英文名: 4-Amino-1-[(2R,3S,4R,5R)-5-azido-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydro-2-furanyl]-2(1H)-pyrimidinone
• 英文别名: 4-Amino-1-[(2R,3S,4R,5R)-5-azido-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydro-2-furanyl]-2(1H)-pyrimidinone

物化性质

• 分子式: C₉H₁₁FN₆O₄
• 分子量: 286.220
• 精确质量: 286.082581
• LogP: -0.21
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: Azvudine 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> HBV
  信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶
• 体外研究: Azvudine对野生型HIV-1iib和HIV-1RF有较强的抑制作用,EC50为30～110pm。Azvudine对HIV-1KM018、HIV-1TC-1和HIV-1want69n的EC50值分别为6.92、0.34和0.45nm。Azvudine对NRTIs耐药株HIV-174V、PIs耐药株HIV-1L10R/M46I/L63P/V82T/I84V和HIV-1rfv82f/184V、FIs耐药株pNL4-3gp41(36G)V38A/N42T敏感,其EC50值分别为0.11、0.14、0.37和0.36nm[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang RR, et al. Azvudine, a novel nucleoside reverse transcriptase inhibitor showed good drug combination features and better inhibition on drug-resistant strains than lamivudine in vitro. PLoS One. 2014 Aug 21;9(8):e105617.