1186430-60-3

• 常用中文名：抗组胺药-1
• 常用英文名：Antihistamine-1
• CAS号：1186430-60-3
• 分子式：C₂₃H₂₄FN₅
• 分子量：389.47
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-04-09 18:36:35
• 更新时间：2024-01-04 19:52:48
• Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (K_i=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 5.4 和 0.8 μM。

名称

• 中文名: 抗组胺药-1
• 英文名: Antihistamine-1

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₄FN₅
• 分子量: 389.47
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  CYP2D6:5.4 μM (IC50)

• 体外研究: 抗组胺药-1(化合物2)是H1-抗组胺药(Ki = 6.9 nM),具有可接受的血脑屏障穿透,也是CYP2D6和hERG通道的抑制剂,IC50分别为5.4和0.8μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lavrador-Erb K, et al. The discovery and structure-activity relationships of 2-(piperidin-3-yl)-1H-benzimidazoles as selective, CNS penetrating H1-antihistamines for insomnia. Bioorg Med Chem Lett. 2010 May 1;20(9):2916-9.