1390641-90-3

• 常用中文名：TUG-905
• 常用英文名：TUG-905
• CAS号：1390641-90-3
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR40
• 发布时间：2018-06-12 17:29:36
• 更新时间：2024-07-31 21:30:33
• TUG-905是一种有效的GPR40激动剂,pEC50值为7.03。TUG-905增加下丘脑细胞增殖和存活。TUG-905减少体重并增加POMC mRNA表达[1][2]。

名称

• 英文名: TUG-905

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: TUG-905是一种有效的GPR40激动剂,pEC50值为7.03。TUG-905增加下丘脑细胞增殖和存活。TUG-905减少体重并增加POMC mRNA表达[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  pEC50: 7.03 (GPR40)[1]

• 体外研究: 拖船-905(10µM；7、13天) 促进细胞增殖和增加神经母细胞标记物 DCX mRNA水平[2]。 拖船-905(10µM；2、4、24小时) 增加 神经2a(鼠神经母细胞瘤) 细胞中的 GPR40、BDNF基因表达[2]。 Western Blot分析[2]细胞系：DCX/GFAP阳性细胞(来自小鼠下丘脑组织的神经球)浓度：10µM培养时间：7天结果：神经母细胞标记物DCX的mRNA水平以及DCX免疫阳性细胞的数量增加。
• 体内研究: TUG-905(2.0μL,1.0 mM；静脉注射每天两次,持续 6.天) 可降低体重并表现出减少热量摄入的趋势[1]。 动物模型：6周,雄性瑞士小鼠[1]剂量：2.0μL,1.0 mM给药：I.c.v。；结果：体重减轻,热量摄入减少,下丘脑IL10和IL6增加,POMC mRNA表达增加。
• 参考文献:

  [1]. Dragano NRV, et al. Polyunsaturated fatty acid receptors, GPR40 and GPR120, are expressed in the hypothalamus and control energy homeostasis and inflammation. J Neuroinflammation. 2017 Apr 26;14(1):91.

  [2]. Engel DF, et al. Activation of GPR40 induces hypothalamic neurogenesis through p38- and BDNF-dependent mechanisms. Sci Rep. 2020 Jul 6;10(1):11047.