1189767-28-9

• 常用中文名：BI-409306
• 常用英文名：BI-409306
• CAS号：1189767-28-9
• 分子式：C₁₆H₁₇N₅O₂
• 分子量：311.34
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2019-01-20 11:53:25
• 更新时间：2024-01-07 21:05:41
• BI-409306 是一种有效的，选择性的 PDE9A 抑制剂，IC50 值为 52 nM，对其他 PDE 的活性较弱，包括 PDE1A (IC50，1.4 µM)，PDE1C (IC50，1.0 µM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
• 体外活性：BI-409306是一种有效的选择性PDE9A抑制剂，IC50为52 nM，对其他PDE的活性较弱，如PDE1A（IC50,1.4μM），PDE1C（IC50,1.0μM），PDE2A，PDE3A，PDE4B， PDE5A，PDE6AB，PDE7A和PDE10A（IC50均>10μM），对10μM的95个非PDE靶标没有明显影响。 BI-409306可增强大鼠海马脑片的长时程增强（LTP）。

名称

• 中文名: BI-409306
• 英文名: BI-409306

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₇N₅O₂
• 分子量: 311.34
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BI-409306 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  PDE9A:52 nM (IC50)

  PDE1C:1 μM (IC50)

  PDE1A:1.4 μM (IC50)

• 体外研究: BI-409306是一种有效的选择性PDE9A抑制剂,IC50为52 nM,对其他PDE的活性较弱,如PDE1A(IC50,1.4μM),PDE1C(IC50,1.0μM),PDE2A,PDE3A,PDE4B, PDE5A,PDE6AB,PDE7A和PDE10A(IC50均>10μM),对10μM的95个非PDE靶标没有明显影响。 BI-409306可增强大鼠海马脑片的长时程增强(LTP)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cornelia Dorner-Ciossek, et al. BI 409306, a novel phosphodiesterase 9A inhibitor, part I: potency, selectivity and in-vitro functional characterization on synaptic plasticity. International Congress on Schizophrenia Research.