500577-51-5

• 常用中文名：环(-RGDfK)三氟乙酸酯
• 常用英文名：Cyclo(-RGDfK) TFA
• CAS号：500577-51-5
• 分子式：C₂₉H₄₂F₃N₉O₉
• 分子量：717.694
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Integrin
• 发布时间：2019-03-10 16:17:23
• 更新时间：2024-04-02 11:28:07
• Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

名称

• 中文名: 环(-RGDfK)三氟乙酸酯
• 英文名: Cyclo (-RGDfK) 2,2,2-Trifluoroacetic acid
• 英文别名: Cyclo(L-arginylglycyl-L-α-aspartyl-D-phenylalanyl-L-lysyl) trifluoroacetate (1:1); Acetic acid, 2,2,2-trifluoro-, compd. with cyclo(L-arginylglycyl-L-α-aspartyl-D-phenylalanyl-L-lysyl) (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₉H₄₂F₃N₉O₉
• 分子量: 717.694
• 精确质量: 717.305786
• 储存条件: 2-8°C，避光，保存于惰性气体中

生物活性

• 描述: Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 靶点:

  IC50: 0.94 nM (αvβ3 integrin)[1]

• 体外研究: Cyclo(-RGDfK)是αvβ3整合素的有效选择性抑制剂,其IC50为0.94nm[1]。[66Ga]DOTA-E-[c(RGDfK)]2具有较高的放化纯度(>97%),比活力(36-67GBq/μM),体外稳定性好,蛋白质结合适中。注射后24天的MicroPET成像显示对比肿瘤反映αvβ3靶向示踪剂的积聚[2]。
• 参考文献:

  [1]. Simecek J, et al. Benefits of NOPO as chelator in gallium-68 peptides, exemplified by preclinical characterization of (68)Ga-NOPO-c(RGDfK). Mol Pharm. 2014 May 5;11(5):1687-95.

  [2]. Lopez-Rodriguez V, et al. Preparation and preclinical evaluation of (66)Ga-DOTA-E(c(RGDfK))2 as a potential theranostic radiopharmaceutical. Nucl Med Biol. 2015 Feb;42(2):109-14.

  [3]. V Lopez-Rodriguez, et al. Preparation and preclinical evaluation of (66)Ga-DOTA-E(c(RGDfK))2 as a potential theranostic radiopharmaceutical. Nucl Med Biol. 2015 Feb;42(2):109-14.