1258417-54-7

• 常用中文名：ACT-389949
• 常用英文名：ACT-389949
• CAS号：1258417-54-7
• 分子式：C₂₀H₁₈F₂N₆O₃
• 分子量：428.39
• 相关类别： 信号通路 其他 其他
• 发布时间：2019-12-08 14:39:19
• 更新时间：2024-01-04 21:33:00
• ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2 /脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂,对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC50 值为 3 nM。ACT-389949 具有治疗炎性疾病的潜力。

名称

• 英文名: ACT-389949

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₈F₂N₆O₃
• 分子量: 428.39
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2 /脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂,对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC50 值为 3 nM。ACT-389949 具有治疗炎性疾病的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  (FPR2)/(ALX)[1]

• 体内研究: ACT-389949具有良好的耐受性。给药后约2小时达到最大浓度,平均终末半衰期为29.3小时[1]。ACT-389949的施用导致FPR2/ALX剂量依赖性,持久内化到白细胞中[1]。
• 参考文献:

  [1]. Stalder AK,et al. Biomarker-guided clinical development of the first-in-class anti-inflammatory FPR2/ALX agonist ACT-389949. Br J Clin Pharmacol. 2017 Mar;83(3):476-486.

  [2]. Lind S, et al. Functional and signaling characterization of the neutrophil FPR2 selective agonist Act-389949. Biochem Pharmacol. 2019 Aug;166:163-173.