1007392-69-9

• 常用中文名：ACT 178882
• 常用英文名：ACT 178882
• CAS号：1007392-69-9
• 分子式：C₃₃H₃₈Cl₃N₃O₄
• 分子量：647.031
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 肾素
• 发布时间：2018-01-10 08:31:19
• 更新时间：2024-02-26 19:53:25
• ACT178882 是一种新的 Renin 抑制剂, 其 IC₅₀ 值为 1.4 nM.

名称

• 中文名: ACT 178882
• 英文名: ACT 178882
• 英文别名: (3R,4S)-N-[2-Chloro-5-(2-methoxyethyl)benzyl]-N-cyclopropyl-4-{6-[2-(2,6-dichloro-4-methylphenoxy)ethoxy]-3-pyridinyl}-3-piperidinecarboxamide; 3-Piperidinecarboxamide, N-[[2-chloro-5-(2-methoxyethyl)phenyl]methyl]-N-cyclopropyl-4-[6-[2-(2,6-dichloro-4-methylphenoxy)ethoxy]-3-pyridinyl]-, (3R,4S)-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 764.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₃H₃₈Cl₃N₃O₄
• 分子量: 647.031
• 闪点: 416.0±32.9 °C
• 精确质量: 645.192810
• LogP: 6.12
• 蒸汽压: 0.0±2.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.623
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: ACT178882 是一种新的 Renin 抑制剂, 其 IC50 值为 1.4 nM.
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 1.4 nM (Renin)[1]

• 体外研究: 通过地尔硫卓将ACT 178882的C max(t max)的中值时间从3.5小时延长至5.0小时,而其表观终末半衰期(t 1/2)不受地尔硫卓的影响,对于处理A和B分别为22.9和24.2小时。使用处理A作为参考,Cmax的几何平均比(90％CI)为1.62(1.36至1.94),AUC∞为2.02(1.75至2.34),表明ACT 178882与地尔硫卓之间存在显着的相互作用[2]。
• 细胞实验: 用于确定ACT 178882的静脉血样在以下时间点抽取：给药前和1,2,3,4,5,6,8,12,16,24,36,48,72,96和120在给予治疗A和给药前的ACT 178882后给药h和1,2,3,4,5,6,8,12,16,24,36,48,72,96,120,144,168,192，在治疗B中给予ACT178882后216和240小时。对于收集后尽快地用地尔硫卓，并且在收集后最多30分钟内对于ACT-178882，将管离心并分离血浆。所有样品均以-20°C（ACT 178882）或-80°C（地尔硫卓）或低于待定分析[2]的直立位置储存。
• 参考文献:

  [1]. Corminboeuf O, et al. Piperidine-based renin inhibitors: upper chain optimization. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Nov 1;20(21):6291-6.

  [2]. Dingemanse J, et al. Drug-drug interaction study of ACT-178882, a new renin inhibitor, and diltiazem in healthy subjects. Clin Drug Investig. 2013 Mar;33(3):207-13.