1984890-99-4

• 常用中文名：ACT-451840
• 常用英文名：ACT-451840
• CAS号：1984890-99-4
• 分子式：C₄₇H₅₄N₆O₃
• 分子量：750.97
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2022-02-11 17:56:52
• 更新时间：2024-01-14 19:40:06
• ACT-451840是一种口服活性、有效和低毒的化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫菌株具有活性。ACT-451840针对寄生虫的所有无性血液阶段,具有快速起效。ACT-451840的作用方式与青蒿素衍生物类似,起效非常快,并能消除寄生虫。ACT-451840可用于疟疾研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: ACT-451840
• 英文别名: (2E)-N-[4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)benzyl]-N-{(2S)-1-[4-(4-cyanobenzyl)-1-piperazinyl]-1-oxo-3-phenyl-2-propanyl}-3-[4-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]acrylamide; 2-Propenamide, N-[[4-(4-acetyl-1-piperazinyl)phenyl]methyl]-N-[(1S)-2-[4-[(4-cyanophenyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-3-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-, (2E)-; ACT-451840; MFCD31700747

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 953.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₇H₅₄N₆O₃
• 分子量: 750.97
• 闪点: 530.6±34.3 °C
• 精确质量: 750.425720
• LogP: 6.74
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.652

生物活性

• 描述: ACT-451840是一种口服活性、有效和低毒的化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫菌株具有活性。ACT-451840针对寄生虫的所有无性血液阶段,具有快速起效。ACT-451840的作用方式与青蒿素衍生物类似,起效非常快,并能消除寄生虫。ACT-451840可用于疟疾研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: ACT-451840对药物敏感的恶性疟原虫NF54菌株的抑制浓度为50%,为0.4nM。在体外-体内试验中,ACT-451840对小鼠疟疾寄生虫伯氏疟原虫的IC50值为13.5 nM。
• 体内研究: ACT-451840(10和60 mg/kg)在体内20 mg/kg时开始显示出显著的抗疟作用(寄生虫减少)。ACT-451840在300 mg/kg时具有治疗活性,在100 mg/kg时已经具有显著的抗疟作用。ACT-451840在30 mg/kg时表现出极好的还原,导致99.80%的活性[2]。ACT-451840在伯盖伊疟原虫小鼠模型中显示有效性[2]。
• 参考文献:

  [1]. Bruderer S, et al. First-in-humans study of the safety, tolerability, and pharmacokinetics of ACT-451840, a new chemical entity with antimalarial activity. Antimicrob Agents Chemother. 2015;59(2):935-942.

  [2]. Boss C, et al. Discovery and Characterization of ACT-451840: an Antimalarial Drug with a Novel Mechanism of Action. ChemMedChem. 2016;11(18):1995-2014.

  [3]. Le Bihan A, et al. Characterization of Novel Antimalarial Compound ACT-451840: Preclinical Assessment of Activity and Dose-Efficacy Modeling. PLoS Med. 2016;13(10):e1002138. Published 2016 Oct 4.