396091-79-5

• 常用中文名：Pasireotide pamoate
• 常用英文名：Pasireotide Pamoate
• CAS号：396091-79-5
• 分子式：C₈₁H₈₂N₁₀O₁₅
• 分子量：1435.576
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 生长抑素受体
• 发布时间：2019-12-19 17:25:48
• 更新时间：2024-01-10 21:11:54
• Pasireotide pamoate (SOM230 pamoate) 是一种稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)类似物,对具有人 somatostatin 受体具有拮抗作用,对sst1/2/3/4/5的pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide pamoate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性 。

名称

• 中文名: 帕瑞肽二三氟乙酸盐
• 英文名: Pasireotide Pamoate
• 英文别名: 4,4'-Methylenebis(3-hydroxy-2-naphthoic acid) - cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-benzyl-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-{[(2-aminoethyl)carbamoyl]oxy}-L-prolyl] (1:1); 2-Naphthalenecarboxylic acid, 4,4'-methylenebis[3-hydroxy-, compd. with cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-[[[(2-aminoethyl)amino]carbonyl]oxy]-L-prolyl] (1:1)

物化性质

• 分子式: C₈₁H₈₂N₁₀O₁₅
• 分子量: 1435.576
• 精确质量: 1434.596069
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: Pasireotide pamoate (SOM230 pamoate) 是一种稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)类似物,对具有人 somatostatin 受体具有拮抗作用,对sst1/2/3/4/5的pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide pamoate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性 。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
• 靶点:

  pKi: 8.2 (sst1), 9.0 (sst2), 9.1 (sst3), <7.0 (sst4), 9.9 (sst5)[1]

• 体外研究: 帕莫酸帕司罗肽与人生长抑素受体具有独特的高亲和力结合[1]。帕莫酯能有效抑制大鼠垂体细胞原代培养中生长激素释放激素(GHRH)诱导的生长激素(GH)释放,IC50为0.4±0.1nm[1]。
• 体内研究: 帕莫酯(160mg/Kg/月；s.c.；持续4个月)可降低Pdx1-Cre中的血清胰岛素水平并增加血糖水平[2]。在Pdx1-Cre中,帕莫酯显示肿瘤活性降低和胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)大小减小[2]。帕莫酯增加Pdx1细胞凋亡[2]。帕莫酯通过免疫介导关节炎小鼠模型中的SSTR2受体发挥抗伤害和抗炎作用[3]。动物模型：8只12月龄小鼠,携带Men1等位基因,Men1絮/絮条件敲除(Pdx1-Cre)[2]剂量：60mg/kg,皮下注射,每个月；连续4个月,结果：Pdx1-Cre的血清胰岛素水平降低,血糖水平升高。
• 参考文献:

  [1]. Lewis I, et al. A novel somatostatin mimic with broad somatotropin release inhibitory factor receptor binding and superior therapeutic potential. J Med Chem. 2003 Jun 5;46(12):2334-44.

  [2]. Quinn TJ, et al. Pasireotide (SOM230) is effective for the treatment of pancreatic neuroendocrine tumors (PNETs) in a multiple endocrine neoplasia type 1 (MEN1) conditional knockout mouse model. Surgery. 2012 Dec;152(6):1068-77.

  [3]. Imhof AK, et al. Differential antiinflammatory and antinociceptive effects of the somatostatin analogs octreotide and pasireotide in a mouse model of immune-mediated arthritis. Arthritis Rheum. 2011 Aug;63(8):2352-62.