349093-44-3

• 常用中文名：PTGR2-IN-22
• 常用英文名：PTGR2-IN-1
• CAS号：349093-44-3
• 分子式：C₁₉H₂₂N₂O₂
• 分子量：310.390
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2020-01-11 19:43:00
• 更新时间：2024-09-21 08:03:38
• PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。

名称

• 中文名: 1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-2-苯基乙酮
• 英文名: 1-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-2-phenylethanone
• 英文别名: Ethanone, 1-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-2-phenyl-; 1-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-2-phenylethanone

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 512.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₂N₂O₂
• 分子量: 310.390
• 闪点: 264.0±30.1 °C
• 精确质量: 310.168121
• LogP: 2.65
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.588
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: 20个结构类似物的筛选确定了PTGR2-IN-1,在测定重组PTGR2的8-标记或15-酮-PGE2还原酶活性(IC50=0.6μM)的竞争以及非活性对照化合物23的测定中,其显示出显著增加的效力(>20倍)。PTGR2-IN-1(化合物22)阻断HEK293T细胞内源性PTGR2的FFF 8标记,具有良好的效力(在5μM处完全抑制,在500 nM处约80%抑制)和优良的选择性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Parker CG, et al. Ligand and Target Discovery by Fragment-Based Screening in Human Cells. Cell. 2017;168(3):527-541.e29.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn