115039-00-4

• 常用中文名：AhR modulator-1
• 常用英文名：AhR modulator-1
• CAS号：115039-00-4
• 分子式：C₁₃H₇Cl₃O
• 分子量：285.55
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 芳基烃受体
• 发布时间：2020-04-05 18:39:05
• 更新时间：2024-01-08 20:17:19
• AhR modulator-1 (compound 6-MCDF) 是一种选择性的口服活性芳烃受体 (AhR) 调节剂。AhR modulator-1 部分地通过在肿瘤形成之前抑制前列腺 VEGF 的产生而抑制肿瘤转移。AhR modulator-1 在大鼠子宫中也具有抗雌激素特性。

名称

• 中文名: 6-Methyl-1,3,8-trichlorodibenzofuran
• 英文名: AhR modulator-1

物化性质

• 分子式: C₁₃H₇Cl₃O
• 分子量: 285.55
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: AhR modulator-1 (compound 6-MCDF) 是一种选择性的口服活性芳烃受体 (AhR) 调节剂。AhR modulator-1 部分地通过在肿瘤形成之前抑制前列腺 VEGF 的产生而抑制肿瘤转移。AhR modulator-1 在大鼠子宫中也具有抗雌激素特性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  Aryl hydrocarbon receptor (AhR) [1][2] Prostatic VEGF[1] Estrogenic[1]

• 体外研究: AhR调制器-1(6-MCDF；0.1-10μM；48-96小时；ASPC-1细胞)治疗显示出剂量依赖性生长抑制效应,在0.1、1和10μM浓度下,生长抑制效应分别为26%、43%和99%[2]。细胞增殖实验[2]细胞株：ASPC-1细胞浓度：0.1μM、1μM、10μM培养时间：48小时、72小时、96小时结果：呈剂量依赖性生长抑制作用。
• 体内研究: AhR调节剂-1(6-MCDF；0-40 mg/kg；口服；每日；12周；C57BL/6-Tg(TRAMP)8247Ng/J小鼠)治疗可降低喂饲40 mg/kg饮食的小鼠盆腔淋巴结转移的频率。血清VEGF浓度也降低。前列腺肿瘤的发生率和大小并没有显著降低[1]。动物模型：C57BL/6-Tg(TRAMP)8247Ng/J(TRAMP)小鼠(8周龄)[1]剂量：0 mg/kg、10 mg/kg、40 mg/kg给药：口服；每日；12周结果：40 mg/kg饲料组小鼠盆腔淋巴结转移频率降低5倍,血清VEGF浓度也降低。
• 参考文献:

  [1]. Fritz WA, et al. The selective aryl hydrocarbon receptor modulator 6-methyl-1,3,8-trichlorodibenzofuran inhibits prostate tumor metastasis in TRAMP mice. Biochem Pharmacol. 2009 Apr 1;77(7):1151-60.

  [2]. Koliopanos A, et al. Increased arylhydrocarbon receptor expression offers a potential therapeutic target for pancreatic cancer. Oncogene. 2002 Sep 5;21(39):6059-70.