1293284-49-7

• 常用中文名：Seltorexant hydrochloride
• 常用英文名：Seltorexant hydrochloride
• CAS号：1293284-49-7
• 分子式：C₂₁H₂₃ClFN₇O
• 分子量：443.91
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 食欲素受体(OX受体)
• 发布时间：2020-04-14 18:18:55
• 更新时间：2024-01-13 15:51:48
• Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

名称

• 英文名: Seltorexant hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₃ClFN₇O
• 分子量: 443.91

生物活性

• 描述: Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  human OX2R:8.0 (pKi)

  rat OX2R:8.1 (pKi)

• 体内研究: 盐酸Seltorexant(JNJ-42847922盐酸盐)(3-30 mg/kg；p.o.)剂量依赖性地诱导和延长雄性Sprague-Dawley大鼠的睡眠[1]。盐酸司托瑞xant(30 mg/kg；p.o.；每天7天)对大鼠的促睡眠作用在7天重复给药后得以维持[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(350-450 g)[1]剂量：30 mg/kg给药：p.o.；每天7天结果：在7天重复给药JNJ-42847922后,睡眠开始时间(非快速眼动(NREM)潜伏期)减少,NREM睡眠持续时间延长。NREM睡眠时间的延长是由于在D1和D7评估的整个治疗期间NREM发作持续时间显著增加所致。快速眼动(REM)睡眠仅对D4治疗有轻微影响,导致REM睡眠潜伏期小但显著减少,REM睡眠持续时间增加。
• 参考文献:

  [1]. Bonaventure P, et al. Characterization of JNJ-42847922, a Selective Orexin-2 Receptor Antagonist, as a Clinical Candidate for the Treatment of Insomnia. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):471-82.