1432728-49-8

• 常用中文名：mGluR2 antagonist 1
• 常用英文名：mGluR2 antagonist 1
• CAS号：1432728-49-8
• 分子式：C₂₁H₁₆FN₃O₃
• 分子量：377.37
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2020-08-08 04:47:43
• 更新时间：2024-01-21 16:04:14
• mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。

名称

• 英文名: mGluR2 antagonist 1

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₆FN₃O₃
• 分子量: 377.37

生物活性

• 描述: mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGluR2:9 nM (IC50)

• 体内研究: 在体内,mg-lur2拮抗剂1(化合物25)逆转了mGluR2激动剂LY379268对苯丙胺诱导的过度运动的作用,并在10mg/kg的小鼠延迟不匹配试验中显示出良好的疗效。
• 参考文献:

  [1]. Youheng Shu,et al. Discovery of 4-arylquinoline-2-carboxamides, Highly Potent and Selective Class of mGluR2 Negative Allosteric Modulators: From HTS to Activity in Animal Models. Bioorg Med Chem Lett. 2020 May 1;30(9):127066.