1336913-03-1

• 常用中文名：PSEM 89S TFA
• 常用英文名：PSEM 89S TFA
• CAS号：1336913-03-1
• 分子式：C₁₈H₂₃F₃N₂O₅
• 分子量：404.38
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2020-08-10 21:11:37
• 更新时间：2024-01-17 08:06:21
• PSEM 89S TFA 是一种产生的离子通道的可透过血脑屏障的选择性激动剂。PSEM 89S TFA 分别对 Q79G 和 L141F 具有正交选择性。

名称

• 英文名: PSEM 89S TFA

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₃F₃N₂O₅
• 分子量: 404.38
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: PSEM 89S TFA 是一种产生的离子通道的可透过血脑屏障的选择性激动剂。PSEM 89S TFA 分别对 Q79G 和 L141F 具有正交选择性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: PSEM 89S(10或30μM)激活2/3层皮层神经元,表达(药理学上的选择性促动器模块)PSAML141F,Y115F-5HT3高电导(HC)[1]。psem89s(10μM)通过降低细胞输入电阻可逆地沉默转染的神经元[1]。
• 体内研究: 在表达PSAML141F,Y115F-甘氨酸受体(GlyR)(30 mg/kg)的小鼠中,PSEM 89S可显著减少光刺激诱发的摄食,但在仅表达通道视紫红质-2(ChR2)(50 mg/kg)的小鼠中则无此作用[1]。PSEM89S(30mg/kg)在小鼠微创腹腔给药后表现出良好的脑外显率[1]。动物模型：雄性Agrp-cre小鼠(3-6周)[1]剂量：30mg/kg给药：静脉给药结果：几乎完全抑制ChR2表达神经元中的fos(神经元激活标志物)。动物模型：C57BL/6小鼠[1]剂量：30mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉给药结果：血清和脑迅速升高,1h内大部分清除。
• 参考文献:

  [1]. Christopher JM, et, al. Chemical and genetic engineering of selective ion channel-ligand interactions. Science. 2011 Sep 2; 333(6047): 1292-6.