1643462-64-9

• 常用中文名：(Rac)-Tavapadon
• 常用英文名：(Rac)-Tavapadon
• CAS号：1643462-64-9
• 分子式：C₁₉H₁₆F₃N₃O₃
• 分子量：391.34
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2020-08-10 17:58:24
• 更新时间：2024-01-10 21:44:56
• (Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。

名称

• 英文名: (Rac)-Tavapadon

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆F₃N₃O₃
• 分子量: 391.34

生物活性

• 描述: (Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D1 Receptor

• 体外研究: (Rac)-Tavapadon((Rac)-PF-06649751；(Rac)-CVL-751；化合物32)在GS活化试验和β-arrestin2招募试验中的emax分别为118%和30%。
• 参考文献:

  [1]. Michael L Martini, et al. Designing Functionally Selective Noncatechol Dopamine D 1 Receptor Agonists with Potent In Vivo Antiparkinsonian Activity. ACS Chem Neurosci. 2019 Sep 18;10(9):4160-4182.