188640-63-3

• 常用中文名：4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride
• 常用英文名：4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride
• CAS号：188640-63-3
• 分子式：C₁₁H₁₂ClNO₂
• 分子量：225.67
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 色氨酸羟化酶
• 发布时间：2020-10-18 18:07:30
• 更新时间：2024-01-11 19:46:56
• 4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。

名称

• 英文名: 4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₂ClNO₂
• 分子量: 225.67

生物活性

• 描述: 4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 32.6 μM (TPH)[1]

• 体内研究: 4-乙炔基-L-苯丙氨酸盐酸盐(30 mg/kg；i.p.)降低大鼠中脑的5-HT和5-HIAA水平,但组织中没有[1]。4-乙炔基-L-苯丙氨酸盐酸盐不抑制芳香族氨基酸脱羧酶[1]。4-乙炔基-L-苯丙氨酸盐酸盐对各种重组5-HT受体的亲和力较低[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(200g)[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射结果：大鼠中脑5-HT和5-HIAA水平下降。
• 参考文献:

  [1]. Stokes AH, et al. p-ethynylphenylalanine: a potent inhibitor of tryptophan hydroxylase. J Neurochem. 2000 May;74(5):2067-73.