2022-29-9

• 常用中文名：盐酸螺哌隆
• 常用英文名：Spiperone HCl
• CAS号：2022-29-9
• 分子式：C₂₃H₂₇ClFN₃O₂
• 分子量：431.93
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2020-10-18 20:06:31
• 更新时间：2024-01-11 19:08:49
• Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2,D3,D4,D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM,0.6 nM,0.08 nM,~350 nM,~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。

名称

• 中文名: 盐酸螺哌隆
• 英文名: Spiperone hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₇ClFN₃O₂
• 分子量: 431.93
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2,D3,D4,D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM,0.6 nM,0.08 nM,~350 nM,~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 氯离子通道
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  D2 Receptor:0.06 nM (Ki)

  D1 Receptor:~350 nM (Ki)

  D3 Receptor:0.6 nM (Ki)

  D4 Receptor:0.08 nM (Ki)

  D5 Receptor:~3500 nM (Ki)

  5-HT2A Receptor:1 nM (Ki)

  5-HT1A Receptor:49 nM (Ki)

  α1B-adrenoceptor

  Calcium-activated chloride channel

• 体外研究: Spiperone是一种有效的细胞内Ca2+增强剂(EC50=9.3μM),通过蛋白酪氨酸激酶偶联磷脂酶C依赖性途径刺激细胞内Ca2+,从而增加Calu-3和CFBE41o-细胞单层中Cl-的分泌[2]。Spiperone显著降低脂多糖刺激的BV-2小胶质细胞、原代小胶质细胞和原代星形胶质细胞中一氧化氮的产生。在ATP刺激的原代小胶质细胞培养中,Spiperone也显著抑制一氧化氮的产生。Spiperone能显著降低BV-2小胶质细胞TNF-α的产生。Spiperone在mRNA水平上减弱BV-2小胶质细胞中诱导型一氧化氮合酶和促炎细胞因子如IL-1β和TNF-α的表达[3]。
• 体内研究: Spiperone(1.5 mg/kg；腹腔注射；在第1、3、6、7和13-21天；C57Bl/6小鼠)治疗可减少肺泡间质和肺泡管的炎症细胞浸润,并阻止博莱霉素肺实质中结缔组织的生长[6]。动物模型：C57Bl/6小鼠(7-8周龄)博莱霉素致肺纤维化[6]剂量：1.5mg/kg给药：腹腔注射；第1、3、6、7天,13-21结果：肺泡间质和肺泡管内炎性细胞浸润减少,结缔组织生长受阻。
• 参考文献:

  [1]. P Seeman, et al. Dopamine receptor pharmacology. Trends Pharmacol Sci. 1994 Jul;15(7):264-70.

  [2]. Lihua Liang, et al. Spiperone, identified through compound screening, activates calcium-dependent chloride secretion in the airway. Am J Physiol Cell Physiol. 2009 Jan;296(1):C131-41.

  [3]. Long Tai Zheng, et al. The antipsychotic spiperone attenuates inflammatory response in cultured microglia via the reduction of proinflammatory cytokine expression and nitric oxide production. J Neurochem. 2008 Dec;107(5):1225-35.

  [4]. Richard A Glennon, et al. Ketanserin and spiperone as templates for novel serotonin 5-HT(2A) antagonists. Curr Top Med Chem. 2002 Jun;2(6):539-58.

  [5]. Andrea E Errasti, et al. Human umbilical vein vasoconstriction induced by epinephrine acting on alpha1B-adrenoceptor subtype. Am J Obstet Gynecol. 2003 Nov;189(5):1472-80.

  [6]. E G Skurikhin, et al. Effect of spiperone on mesenchymal multipotent stromal and hemopoietic stem cells under conditions of pulmonary fibrosis. Bull Exp Biol Med. 2014 May;157(1):132-7.