1800024-45-6

• 常用中文名：BCAT-IN-2
• 常用英文名：BCAT-IN-2
• CAS号：1800024-45-6
• 分子式：C₁₇H₁₄ClF₂N₅O
• 分子量：377.78
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2021-09-15 21:17:14
• 更新时间：2024-07-17 19:22:57
• BCAT-IN-2是一种有效、选择性和口服活性的线粒体支链氨基转移酶(BCATm)抑制剂,pIC50为7.3。BCAT-IN-2显示了BCATm对BCATc的选择性(pIC50=6.6)。BCAT-IN-2可用于肥胖和血脂异常的研究[1]。

名称

• 中文名: 2-((4-氯-2,6-二氟苄基)氨基)-7-氧代-5-丙基-4,7-二氢吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲腈
• 英文名: BCAT-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₄ClF₂N₅O
• 分子量: 377.78
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: BCAT-IN-2是一种有效、选择性和口服活性的线粒体支链氨基转移酶(BCATm)抑制剂,pIC50为7.3。BCAT-IN-2显示了BCATm对BCATc的选择性(pIC50=6.6)。BCAT-IN-2可用于肥胖和血脂异常的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  pIC50: 7.3 (BCATm), 6.6 (BCATc)[1]

• 体外研究: BCAT-IN-2(化合物61)抑制分化的原代人脂肪细胞中的BCATm,pIC50为6.5[1]。
• 体内研究: BCAT-IN-2(化合物61)(10-100 mg/kg；p、 o.)以100 mg/kg的剂量将小鼠的亮氨酸水平从473μM增加到1.2 mM[1]。BCAT-IN-2(p.o.为5mg/kg,i.v.为1mg/kg)在小鼠体内具有较高的生物利用度(F=100%)、较长的半衰期(t1/2=9.2h)和较低的清除率(Cl=0.3ml/min/kg)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bertrand SM, et, al. The Discovery of in Vivo Active Mitochondrial Branched-Chain Aminotransferase (BCATm) Inhibitors by Hybridizing Fragment and HTS Hits. J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7140-63.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi