2504147-81-1

• 常用中文名：OM99-2 TFA
• 常用英文名：OM99-2 TFA
• CAS号：2504147-81-1
• 分子式：C₄₃H₆₅F₃N₈O₁₆
• 分子量：1007.02
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 β-分泌
• 发布时间：2021-11-17 10:54:56
• 更新时间：2024-01-02 09:16:14
• OM99-2 TFA,一种八残基拟肽,人脑膜肽2的紧密结合抑制剂,Ki值为9.58 nM[1]。OM99-2 TFA显著促进了BACE1抑制剂的开发[2],具有研究阿尔茨海默病的潜力[3]。

名称

• 英文名: OM99-2 TFA

物化性质

• 分子式: C₄₃H₆₅F₃N₈O₁₆
• 分子量: 1007.02
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: OM99-2 TFA,一种八残基拟肽,人脑膜肽2的紧密结合抑制剂,Ki值为9.58 nM[1]。OM99-2 TFA显著促进了BACE1抑制剂的开发[2],具有研究阿尔茨海默病的潜力[3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 9.58 nM (memapsin 2)

• 体外研究: Memapsin 2(BACE)是一种天冬氨酸蛋白酶,称为β-分泌酶,作用于人脑中β-淀粉样肽的产生[4]。
• 参考文献:

  [1]. Ghosh AK, et al. Design of Potent Inhibitors for Human Brain Memapsin 2 (β-Secretase). J Am Chem Soc. 2000;122(14):3522-3523.

  [2]. Zhao J, et al. Targeting Amyloidogenic Processing of APP in Alzheimer's Disease. Front Mol Neurosci. 2020;13:137. Published 2020 Aug 4.

  [3]. Dash C, et al. Aspartic peptidase inhibitors: implications in drug development. Crit Rev Biochem Mol Biol. 2003;38(2):89-119.

  [4]. Park H, et al. Determination of the active site protonation state of beta-secretase from molecular dynamics simulation and docking experiment: implications for structure-based inhibitor design. J Am Chem Soc. 2003;125(52):16416-16422.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi