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1160415-45-1

1160415-45-1结构式
1160415-45-1结构式
  • 常用中文名:甲苯磺酸贝托司汀
  • 常用英文名:Bepotastine tosylate
  • CAS号:1160415-45-1
  • 分子式:C28H33ClN2O6S
  • 分子量:561.09
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
  • 发布时间:2022-08-11 13:16:17
  • 更新时间:2024-01-10 18:45:08
  • 甲苯磺酸苯钾碱是一种选择性口服活性第二代组胺H1受体拮抗剂。苯磺酸苯钾碱有可能用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒的研究[1][2][3]。

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中文名 甲苯磺酸贝托司汀
英文名 Bepotastine tosylate
描述 甲苯磺酸苯钾碱是一种选择性口服活性第二代组胺H1受体拮抗剂。苯磺酸苯钾碱有可能用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒的研究[1][2][3]。
相关类别
靶点

Histamine H1 Receptor[1][2][3].

体外研究 甲苯磺酸苯钾碱(101001000µM;预孵育120分钟)减少A23187处理诱导的组胺释放,在1000µM时达到统计学显著降低水平[2]。细胞活力测定[2]细胞系:RPMCs细胞浓度:101001000µM孵育时间:120分钟(预孵育)结果:组胺释放减少。
体内研究 苯磺酸苯钾碱(10 g/L(1.0%(w/v))10µL;每20分钟3次)表明PAF诱导的结膜嗜酸性粒细胞浸润受到显著抑制[2]。苯磺酸苯钾碱(3 mg/kg;p.o.;一次)抑制抓挠行为的频率为59.0,持续时间为14.57秒,与对照组相比几乎相同[3]。苯磺酸苯钾碱(10 mg/kg;p.o.;一次)显著抑制出现皮疹的NC/Nga小鼠血清LTB 4水平,1小时为711.3 pg/mL,2小时为858.8 pg/mL[3]。动物模型:豚鼠(6周龄)[2]。剂量:10μL时为10 g/L(1.0%(w/v))。给药:每隔20分钟给药3次(一只眼)。结果:抑制PAF诱导的结膜嗜酸性粒细胞浸润。动物模型:雄性BALB/c小鼠(12周龄);NC/Nga小鼠[3]。剂量:3,10mg/kg给药:口服;一次(诱导雄性BALB/c小鼠抓挠行为前1小时)。结果:显著抑制组胺介导的雄性BALB/c小鼠抓挠行为。在出现皮疹的NC/Nga小鼠中,显著抑制血清LTB 4水平。
参考文献

[1]. Jon I Williams, et al. Non-clinical pharmacology, pharmacokinetics, and safety findings for the antihistamine bepotastine besilate. Curr Med Res Opin. 2010 Oct;26(10):2329-38.

[2]. Kida T, Bepotastine besilate, a highly selective histamine H(1) receptor antagonist, suppresses vascular hyperpermeability and eosinophil recruitment in in vitro and in vivo experimental allergic conjunctivitis models. Exp Eye Res. 2010 Jul;91(1):85-91.

[3]. Tanizaki H, Oral administration of bepotastine besilate suppressed scratching behavior of atopic dermatitis model NC/Nga mice. Int Arch Allergy Immunol. 2008;145(4):277-82.

分子式 C28H33ClN2O6S
分子量 561.09