2241914-86-1

• 常用中文名：Aurora Kinases-IN-2
• 常用英文名：Aurora Kinases-IN-2
• CAS号：2241914-86-1
• 分子式：C₂₂H₁₈ClN₅O₃
• 分子量：435.86
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 极光激酶
• 发布时间：2022-08-31 19:10:06
• 更新时间：2024-01-16 09:25:10
• 极光激酶-IN-2(化合物12Aj)是一种有效的极光激酶抑制剂,对极光a和极光B的IC50值分别为90和152 nM。极光激酶-IN-2通过调节细胞周期蛋白B1和cdc2将细胞周期阻滞在G2/M期。极光蛋白酶-IN-1可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: Aurora Kinases-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₈ClN₅O₃
• 分子量: 435.86

生物活性

• 描述: 极光激酶-IN-2(化合物12Aj)是一种有效的极光激酶抑制剂,对极光a和极光B的IC50值分别为90和152 nM。极光激酶-IN-2通过调节细胞周期蛋白B1和cdc2将细胞周期阻滞在G2/M期。极光蛋白酶-IN-1可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
• 靶点:

  Aurora A:90 nM (IC50)

  Aurora B:152 nM (IC50)

• 体外研究: 极光激酶-IN-2(化合物12Aj)(72小时)对U87、HeLa、HepG2和LoVo肿瘤细胞系具有抗增殖活性,IC50值分别为11.5μM、1.34μM、7.30μM和1.64μM[1]。极光激酶-IN-2(化合物12Aj)(0-10μM；24小时)抑制HeLa细胞中的极光A和极光B[1]。极光激酶-IN-2(化合物12Aj)(0-10μM；24小时；HeLa细胞)通过调节细胞周期蛋白B1和cdc2的表达导致G2/M积聚[1]。极光激酶-IN-2(化合物12Aj)(0-10μM；24小时)阻断HeLa细胞中极光激酶的磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：0、1、5和10μM孵育时间：24小时结果：降低了极光A和B的表达水平,并以剂量依赖性方式降低了Thr288(p-Thr288)和Thr232(p-Thr232)上极光B的磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Bo YX, et, al. Synthesis, biological evaluation and molecular modeling study of 2-amino-3,5-disubstituted-pyrazines as Aurora kinases inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020 Mar 1;28(5):115351.