858097-86-6

• 常用中文名：TP-051
• 常用英文名：TP-051
• CAS号：858097-86-6
• 分子式：C₂₉H₃₁FO₆S
• 分子量：526.62
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR40
• 发布时间：2022-11-14 22:58:57
• 更新时间：2024-01-06 16:23:00
• TP-051是一种有效的FFAR1激动剂,对人FFAR1的Ki值为16nM。TP-051可以增加大鼠胰岛素瘤细胞中的胰岛素分泌。TP-051可用于研究2型糖尿病[1]。

名称

• 英文名: TP-051

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₁FO₆S
• 分子量: 526.62

生物活性

• 描述: TP-051是一种有效的FFAR1激动剂,对人FFAR1的Ki值为16nM。TP-051可以增加大鼠胰岛素瘤细胞中的胰岛素分泌。TP-051可用于研究2型糖尿病[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Ki: 16 nM (human FFAR1)[1]

• 体外研究: TP-051(化合物31)(0.01-10μM；2 h；INS-1细胞)在11 mM葡萄糖存在下以剂量依赖性方式增加胰岛素分泌,并且在0.1μM以上的化合物剂量下观察到胰岛素分泌的统计学显著增加[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mikami S, et al. Discovery of phenylpropanoic acid derivatives containing polar functionalities as potent and orally bioavailable G protein-coupled receptor 40 agonists for the treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3756-76.