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2227316-74-5

2227316-74-5结构式
2227316-74-5结构式
  • 常用中文名:GSK-3β inhibitor 13
  • 常用英文名:GSK-3β inhibitor 13
  • CAS号:2227316-74-5
  • 分子式:C23H22N6O2
  • 分子量:414.46
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 PKC
  • 发布时间:2023-04-21 13:23:31
  • 更新时间:2024-01-11 22:30:33
  • GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3?和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。

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英文名 GSK-3β inhibitor 13
描述 GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3?和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。
相关类别
靶点

GSK-3β:0.73 nM (IC50)

GSK-3α:0.35 nM (IC50)

PKCθ:0.36 μM (IC50)

PIM1:0.38 μM (IC50)

AAK1:0.20 μM (IC50)

体内研究 葛兰素史克-3β抑制剂13在血浆中的暴露量为 3.8微米在脑中的暴露量为 1.3微米导致脑-血浆 (B/P)比率为 0.34[1]。 GSK-3β抑制剂13(30 mg/kg口服;单剂量) 在 拉斐拉3xTg-C57BL6小鼠中降低 52%的 pTau396型水平[1]。 在小鼠中的药代动力学分析[1] 途径剂量(mg/kg)CL(mL/mL/kg)Vss(L/kg)MRT(h)t1/2(h)静脉注射2 3.8 1.1 4.8 5.2途径剂量(mg/kg)AUCtot(μM·h)Cmax(μM)F(%)口服10 68.3 7.8 64
参考文献

[1]. Hartz RA, et al. Design, Structure-Activity Relationships, and In Vivo Evaluation of Potent and Brain-Penetrant Imidazo[1,2-b]pyridazines as Glycogen Synthase Kinase-3β (GSK-3β) Inhibitors. J Med Chem. 2023 Mar 23;66(6):4231-4252.  

分子式 C23H22N6O2
分子量 414.46