350228-36-3

• 常用中文名：SB 202190 hydrochloride
• 常用英文名：SB 202190 hydrochloride
• CAS号：350228-36-3
• 分子式：C₂₀H₁₅ClFN₃O
• 分子量：367.80
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-04-13 23:03:51
• 更新时间：2024-01-11 13:02:06
• sb202190盐酸盐是一种选择性p38 MAP激酶抑制剂,p38α和p38β2的IC50分别为50nm和100nm。SB 202190盐酸盐与Kd为38 nM的活性重组人p38激酶的ATP囊结合。SB 202190盐酸盐具有抗癌活性[1][2]。SB202190盐酸盐诱导自噬[3]。

名称

• 中文名: SB202190盐酸盐
• 英文名: SB 202190 monohydrochloride hydrate
• 英文别名: 4-[4-(4-Fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]phenol hydrochloride (1:1); SB 202190 Hydrochloride; Phenol, 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-, hydrochloride (1:1); 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-pyridin-4-yl-1,3-dihydroimidazol-2-ylidene]cyclohexa-2,5-dien-1-one,hydrochloride; 4-[4-(4-Fluorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl]phenol hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₅ClFN₃O
• 分子量: 367.80
• 精确质量: 367.088776
• PSA: 61.80000
• LogP: 5.45240
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: sb202190盐酸盐是一种选择性p38 MAP激酶抑制剂,p38α和p38β2的IC50分别为50nm和100nm。SB 202190盐酸盐与Kd为38 nM的活性重组人p38激酶的ATP囊结合。SB 202190盐酸盐具有抗癌活性[1][2]。SB202190盐酸盐诱导自噬[3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  p38α:50 nM (IC50)

  p38β2:100 nM (IC50)

• 体外研究: SB 202190(0-10μM；0-72小时)盐酸盐以剂量和时间依赖性方式抑制一组CRC细胞系的生长,如RKO、CACO2和SW480[1]。SB 202190盐酸盐强烈抑制结直肠癌细胞系(RKO、CACO2和SW480)相同亚群中的集落形成和锚定非依赖性生长(10μM,持续7-10天)以及凋亡细胞死亡(10μM,持续72小时)[2]。在RKO、CACO2和SW480细胞中,SB 202190(10μM；2小时)盐酸盐可消除S6K1(T389)和S6(S235/236)的磷酸化,但不能消除AKT(S473),表明p38i选择性地阻断mTORC1信号[2]。
• 体内研究: SB 202190(5 mg/kg；腹腔注射；每天10-12天)盐酸盐显示出对肿瘤细胞存活和肿瘤生长的抑制[2]。
• 参考文献:

  [1]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.

  [2]. Yang S, et al. Protective effects of p38 MAPK inhibitor SB202190 against hippocampal apoptosis and spatial learning and memory deficits in a rat model of vascular dementia. Biomed Res Int. 2013;2013:215798.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): 36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36/37