115664-39-6

• 常用中文名：Detomidine carboxylic acid
• 常用英文名：Detomidine carboxylic acid
• CAS号：115664-39-6
• 分子式：C₁₂H₁₂N₂O₂
• 分子量：216.236
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2017-04-23 04:53:02
• 更新时间：2024-01-16 18:30:52
• Detomidine carboxylic acid 是 Detomidine 的主要尿代谢产物。Detomidine 是一种合成的 α2-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 激动剂,也是一种动物镇痛镇静剂。Detomidine 还具有心脏和呼吸作用以及抗利尿作用。

名称

• 英文名: 3-Carboxy Detomidine
• 英文别名: 3-(1H-Imidazol-5-ylmethyl)-2-methylbenzoic acid; Benzoic acid, 3-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-2-methyl-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 499.6±33.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₁₂N₂O₂
• 分子量: 216.236
• 闪点: 255.9±25.4 °C
• 精确质量: 216.089874
• PSA: 65.98000
• LogP: 1.97
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.625

生物活性

• 描述: Detomidine carboxylic acid 是 Detomidine 的主要尿代谢产物。Detomidine 是一种合成的 α2-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 激动剂,也是一种动物镇痛镇静剂。Detomidine 还具有心脏和呼吸作用以及抗利尿作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  α2-adrenergic[2]

• 体内研究: 在两匹公马口服大动物止痛镇静药德托米定和一匹母马静脉注射[3H]-德托米定后,研究马尿中的代谢物。口服剂量后,尿液中发现了脱氧核糖核酸羧酸和羟基脱氧核糖核酸葡萄糖醛酸结合物。静脉注射剂量(80μg/kg)后12小时内,[3H]-去托米定的放射性约有一半在尿液中排出。大多数排泄发生在5到12小时之间,而尿量在给药后2-5小时最高。尿液中主要的放射性代谢物是脱氧核糖核酸。在所有收集到的尿液组分中,去托米定羧酸占总代谢物的三分之二以上[1]。
• 参考文献:

  [1]. Salonen JS, et al. Identification of detomidine carboxylic acid as the major urinary metabolite of detomidine in the horse. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1992 Jan-Mar;17(1):13-20.

  [2]. Virtanen R, et al. Pharmacological evidence for the involvement of alpha-2 adrenoceptors in the sedative effect of detomidine, a novel sedative-analgesic. J Vet Pharmacol Ther. 1985 Mar;8(1):30-7.