69049-74-7

• 常用中文名：奈多罗米钠
• 常用英文名：NEDOCROMIL SODIUM
• CAS号：69049-74-7
• 分子式：C₁₉H₁₅NNa₂O₇
• 分子量：415.30400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-05-09 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 20:23:39
• Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

名称

• 中文名: 奈多罗米钠
• 英文名: nedocromil sodium
• 英文别名: Nedocromil sodium (USAN); Tilarin; disodium 9-ethyl-6,9-dihydro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano[3,2-g]-quinoline-2,8-dicarboxylate; dissodium 9-ethyl-6,9-dihydro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano<3,2-g>quinoline-2,8-dicarboxylate; 9-ethyl-6,9-dihydro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano[3,2-g]quinoline-2,8-dicarboxylic acid disodium salt; Alocril; disodium,9-ethyl-4,6-dioxo-10-propylpyrano[3,2-g]quinoline-2,8-dicarboxylate; Nedocromil sodium; UNII-ET8IF4KS1T; disodium 9-ethyl-4,6-dioxo-10-propyl-4H,6H pyrano[3,2-g]quinoline-2,8-dicarboxylate; di-sodium 9-ethyl-4,6-dioxo-10-propyl-4H,6H-pyrano[3,2-g]quinoline-2,8-dicarboxylic trihydrate; Tilade

物化性质

• 沸点: 645.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₅NNa₂O₇
• 分子量: 415.30400
• 闪点: 344.2ºC
• 精确质量: 415.06400
• PSA: 132.47000
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Histamine

  LTC4

  PGD2

• 体外研究: Nedocromil抑制从抗原攻击的肥大细胞释放组胺,LTC4和PGD2(IC30值分别为2.1μM,2.3μM和1.9μM)和抗人IgE(IC30值为4.7μM,1.3μM,和1.3μM,分别)[1]。
• 体内研究: 与对照相比,奈多罗米治疗的糖尿病小鼠显示出显着改善的心脏功能。收缩力和松弛力显示出类似的改善。然而,与正常小鼠相比,Nedocromil治疗的糖尿病小鼠的心脏功能仍然显着受损。 Nedocromil可显着改善糖尿病性心肌病小鼠的心功能,但治疗无法恢复正常功能[2]。
• 动物实验: 小鼠[2]在23-25g之间的8-12周龄C57 / BL6雄性小鼠接受腹膜内（ip）注射50mg / kg链脲霉素（STZ），溶解于pH 4.5的100mM柠檬酸盐缓冲液中，连续5天。将糖尿病小鼠（13周龄）随机分成三组：1）未治疗组; 2）Nedocromil组，Nedocromil以皮下（sc）颗粒植入每天30mg / kg的速率释放;和车辆组，植入非活性颗粒。接受Nedocromil（30 mg / kg /天）的正常小鼠（非糖尿病）和正常小鼠也包括在本研究中用于比较。所有样本组包括15只小鼠（n = 15）[2]。
• 参考文献:

  [1]. Wells E, et al. Characterization of primate bronchoalveolar mast cells. II. Inhibition of histamine, LTC4, and PGD2 release from primate bronchoalveolar mast cells and a comparison with rat peritoneal mastcells. J Immunol. 1986 Dec 15;137(12):3941-5.

  [2]. Myocardial remodeling in diabetic cardiomyopathy associated with cardiac mast cell activation. Huang ZG, et al. PLoS One. 2013;8(3):e60827.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

合成路线

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