76956-02-0

• 常用中文名：拉伏替丁
• 常用英文名：Lavoltidine
• CAS号：76956-02-0
• 分子式：C₁₉H₂₉N₅O₂
• 分子量：359.46600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-07-09 10:16:20
• 更新时间：2024-01-12 16:49:28
• Lavoltidine (Loxtidine) 是一种具有口服活性的,不可逆且高效的组胺 H2 受体拮抗剂。Lavoltidine 强烈抑制胃酸分泌,并诱发高胃泌素血症。

名称

• 中文名: 拉伏替丁
• 英文名: loxtidine
• 英文别名: LAVOLTIDINE; Lavoltidina; Lavoltidinum; [1-methyl-5-[3-[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propylamino]-1,2,4-triazol-3-yl]methanol; Loxtidinum; Loxtidina; Loxtidine; Lavoltidinum [INN-Latin]; Loxtidinum [Latin]; Lavoltidine [INN:BAN]; Loxtidina [Spanish]

物化性质

• 密度: 1.23g/cm3
• 沸点: 566.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₉N₅O₂
• 分子量: 359.46600
• 闪点: 296.6ºC
• 精确质量: 359.23200
• PSA: 75.44000
• LogP: 2.18520
• 折射率: 1.614

生物活性

• 描述: Lavoltidine (Loxtidine) 是一种具有口服活性的,不可逆且高效的组胺 H2 受体拮抗剂。Lavoltidine 强烈抑制胃酸分泌,并诱发高胃泌素血症。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  H2 Receptor

• 体内研究: Lavoltidine(Loxtidine；0.5g/L；口服(饮用水)；每周更换；持续3个月)显示胃酸分泌部分抑制,并进展为肿瘤。lavoltine抑制感染INS-GAS小鼠胃萎缩、增生和异型增生[1]。Lavoltine治疗6个月抑制感染INS-GAS小鼠的胃肿瘤[1]。动物模型：感染猫螺杆菌的雄性高胃泌素小鼠(INS-GAS小鼠)[1]剂量：0.5g/L给药：口服(饮用水)；每周更换；3个月结果：胃酸分泌部分抑制,向肿瘤发展。
• 参考文献:

  [1]. Takaishi S, et al. Synergistic inhibitory effects of gastrin and histamine receptor antagonists on Helicobacter-induced gastric cancer.