193611-67-5

• 常用中文名：SB 216641盐酸盐
• 常用英文名：SB-216641A
• CAS号：193611-67-5
• 分子式：C₂₈H₃₁ClN₄O₄
• 分子量：523.02300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2016-10-01 19:09:29
• 更新时间：2024-01-08 16:29:51
• SB-216641A(SB-216641盐酸盐)是5-HT1B/D受体的选择性拮抗剂。SB-216641A对h5-HT1B受体的亲和力和选择性高于h5-HT1D受体。SB-216641A阻断SKF-99101H在体内的功能[1][2]。

名称

• 中文名: SB 216641盐酸盐
• 英文名: N-{3-[2-(Dimethylamino)ethoxy]-4-methoxyphenyl}-2'-methyl-4'-(5-m ethyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-biphenylcarboxamide hydrochloride ( 1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₁ClN₄O₄
• 分子量: 523.02300
• 精确质量: 522.20300
• PSA: 89.72000
• LogP: 6.09670

生物活性

• 描述: SB-216641A(SB-216641盐酸盐)是5-HT1B/D受体的选择性拮抗剂。SB-216641A对h5-HT1B受体的亲和力和选择性高于h5-HT1D受体。SB-216641A阻断SKF-99101H在体内的功能[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1B Receptor

  5-HT1D Receptor

• 体内研究: SB-216641A(0.6–20 mg/kg腹腔注射；单剂量) 在豚鼠内以剂量依赖性方式阻碍 SKF-99101小时诱导的低体温[1]。 SB-216641A(559nmol/kg静脉注射；单剂量) 与 5-羟色胺1 b/D受体拮抗剂 克-127935联用时改善了狗注射 800 nmol/kg舒马曲坦 舒马曲坦(HY-B0121B)后观察到的胃松弛[2]。 动物模型：豚鼠[1]。剂量：0.6、2.0、6.0和20.0 mg/kg。给药：腹膜内注射；单剂量。结果：明显阻断SKF-99101H的作用。动物模型：狗[2]。剂量：559 nmol/kg。给药：静脉注射；单剂量。结果：改善胃舒张功能。
• 参考文献:

  [1]. Hagan JJ, et al. Stimulation of 5-HT1B receptors causes hypothermia in the guinea pig. Eur J Pharmacol. 1997 Jul 23;331(2-3):169-74.

  [2]. De Ponti F, et al. Role of 5-HT1B/D receptors in canine gastric accommodation: effect of sumatriptan and 5-HT1B/D receptor antagonists. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2003 Jul;285(1):G96-104.