42794-76-3

• 常用中文名：米多君
• 常用英文名：Midodrine
• CAS号：42794-76-3
• 分子式：C₁₂H₁₈N₂O₄
• 分子量：254.28200
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 抗休克血管活性药
• 发布时间：2018-07-22 21:03:40
• 更新时间：2024-01-08 13:47:29
• Midodrine是一种α1受体激动剂, 可治疗家族性自主神经异常和直立性低血压。

名称

• 中文名: 米多君
• 英文名: midodrine
• 中文别名: 甲氧胺福林; 2-氨基-N-(2-(2,5-二甲氧基苯基)-2-羟基乙基)乙酰胺
• 英文别名: 2-amino-N-(2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-hydroxyethyl)acetamide; Acetamide,2-amino-N-[2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-(9CI); MIDODRINE

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₈N₂O₄
• 分子量: 254.28200
• 精确质量: 254.12700
• PSA: 93.81000
• LogP: 0.90330
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Midodrine是一种α1受体激动剂, 可治疗家族性自主神经异常和直立性低血压。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病

安全

• 海关编码: 2924299090

合成路线

176851-43-7 ~76% 42794-76-3

文献：Caldwell, Nicola; Jamieson, Craig; Simpson, Iain; Tuttle, Tell Organic Letters, 2013 , vol. 15, # 10 p. 2506 - 2509

60407-53-6 ~% 42794-76-3

文献：Tsuda, Masahiro; Terada, Tomohiro; Irie, Megumi; Katsura, Toshiya; Niida, Ayumu; Tomita, Kenji; Fujii, Nobutaka; Inui, Ken-Ichi Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2006 , vol. 318, # 1 p. 455 - 460

上下游产品

上游产品  1
60407-53-6
下游产品  0

制备

步骤一：以对苯二酚为原料。对苯二酚以醋酸酐进行酯化，得对苯二酚二乙酯；然后在三氯化铝作用下重排，得到2,5-二羟基苯乙酮。
步骤二：将产物溶于氢氧化钠水溶液，滴加硫酸二甲酯，反应后用乙醚萃取。萃取液碱洗，干燥，浓缩，得2,5-二甲氧基苯乙酮。
步骤三：将其溶于冰乙酸，滴加溴素，反应后过滤，得到2,5-二甲氧基-α-溴代苯乙酮。溶于氯仿，加入六亚甲基四胺的氯仿溶液，搅拌反应，过滤；固体悬浮于乙醇中，加入盐酸，搅拌至全溶，并又析出结晶，过滤，得2,5-二甲氧基-α-氨基苯乙酮盐酸盐。
步骤四：该盐酸盐溶于水，加入氯仿，滴加氯乙酰氯，并同时以2mol/L的氢氧化钠溶液来维持pH为8；分层，有机层用稀盐酸和水洗，干燥，浓缩，得2-氯-N-[2-(2,5-二甲氧基苯基)-2-氧代乙基]乙酰胺。
步骤五：该酰胺和叠氮化钠溶于乙醇，回流，冷却，过滤，得2-叠氮-N-[2-(2,5-二甲氧基苯基)-2-氧代乙基]乙酰胺。
步骤六：所得叠氮化物、10%钯-碳和硼氢化钾溶于乙醇，室温搅拌过夜，过滤，滤液用盐酸调至pH=2～3；过滤，滤饼用乙醇重结晶，得盐酸米多君。

海关

海关编码	2924299090
中文概述	2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 包装
Summary	2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%