163521-08-2

• 常用中文名：盐酸维拉唑酮
• 常用英文名：Vilazodone Hydrochloride
• CAS号：163521-08-2
• 分子式：C₂₆H₂₈ClN₅O₂
• 分子量：477.98600
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 神经信号通路(Neuronal Signaling) 5-HT Receptor 抑制剂
• 发布时间：2018-02-26 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 23:24:32
• Vilazodone Hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。

名称

• 中文名: 维拉唑酮
• 英文名: vilazodone hydrochloride
• 中文别名: 盐酸维拉唑酮
• 英文别名: Vilazodone HCl; 2-Benzofurancarboxamide, 5-[4-[4-(5-cyano-1H-indol-3-yl)butyl]-1-piperazinyl]-, hydrochloride (1:1); Vilazodone hydrochloride; vilazodone monohydrochloride; Vilazodone (Hydrochloride); Viibryd; 5-{4-[4-(5-Cyano-1H-indol-3-yl)butyl]-1-piperazinyl}-1-benzofuran-2-carboxamide hydrochloride (1:1); 5-[4-[4-(5-cyano-1H-indol-3-yl)butyl]piperazin-1-yl]-1-benzofuran-2-carboxamide,hydrochloride; UNII-U8HTX2GK8J

物化性质

• 沸点: 745.1ºC at 760 mmHg
• 熔点: 279°C(lit.)
• 分子式: C₂₆H₂₈ClN₅O₂
• 分子量: 477.98600
• 闪点: 404.4ºC
• 精确质量: 477.19300
• PSA: 103.28000
• LogP: 5.71868
• 外观性状: white to beige
• 储存条件: ?20°C
• 水溶解性: DMSO: soluble20mg/mL, clear

生物活性

• 描述: Vilazodone Hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  5-HT1A Receptor

• 体内研究: 施用5-HT1A受体激动剂产生特征性行为综合征,其包括姿势改变,后肢减少,头部编织,震颤,前爪踩踏和下肢尾部。在大鼠超声发声测试中,在给药后120和210分钟,维拉佐酮(55mg/kg口服)抑制应激诱导的发声。维拉唑酮(20-40mg/kg ip),急性或预防性给药(行为测试前1周),减毒应激诱导强化惊吓,但对高架十字迷宫中应激增强的焦虑反应没有影响。有趣的是,较低剂量的10 mg/kg维拉唑酮在惊恐反应中具有相反的效果,表明有一点无法解释的双向效应,并且所有剂量都会产生惊恐诱发的应激反应的增强,可能提示类似焦虑的反应[ 1]。 Vilazodone也是治疗MDD的另一种选择[2]。
• 参考文献:

  [1]. Lee A. Dawson et al. Vilazodone: A 5-HT1A Receptor Agonist/Serotonin Transporter Inhibitor for the Treatment of Affective Disorders CNS Neuroscience & Therapeutics Volume 15, Issue 2, pages 107-117, June 2009

  [2]. Reed CR, Kajdasz DK, Whalen H, Athanasiou MC, Gallipoli S, Thase ME.The efficacy profile of vilazodone, a novel antidepressant for the treatment of major depressive disorder.Curr Med Res Opin. 2012 Jan;28(1):27-39.

安全

• 符号: GHS02, GHS06, GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H225-H301 + H311 + H331-H370
• 警示性声明: P210-P260-P280-P301 + P310-P311
• 危害码 (欧洲): F,T
• 风险声明 (欧洲): 11-23/24/25-39/23/24/25
• 安全声明 (欧洲): 7-16-36/37-45
• 危险品运输编码: UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution