41753-43-9

• 常用中文名：人参皂苷Rb1
• 常用英文名：ginsenoside Rb1
• CAS号：41753-43-9
• 分子式：C₅₄H₉₂O₂₃
• 分子量：1109.295
• 相关类别： 生物化工 植物提取物
• 发布时间：2018-02-07 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 22:56:33
• Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。

名称

• 中文名: 人参皂苷 Rb1
• 英文名: ginsenoside Rb1
• 中文别名: 人参皂甙; 人参皂苷Rb1; 人参皂苷RB3; 人参皂甙 Rb1; 人参皂苷Rb1; 人参皂苷
• 英文别名: gypenosideiii; (3β,12β)-20-{[6-O-(β-D-Glucopyranosyl)-β-D-glucopyranosyl]oxy}-12-hydroxydammar-24-en-3-yl 2-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside; EINECS 255-532-8; β-D-Glucopyranoside, (3β,12β)-20-[(6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranosyl)oxy]-12-hydroxydammar-24-en-3-yl 2-O-β-D-glucopyranosyl-; Ginsenoside-Rb1; arasaponine1; gynosaponinc; ginseng Rb1; Gypenoside I; ginsenoside Rb1; Panaxoside Rb1; GYPENOSIDE; panaxsaponine; GinsenosideRb1; Ginsenoside-Rb1 from Panax ginseng (Korean ginseng) root; MFCD00133367; SANCHINOSIDE E1; ginsinoside Rb1

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 1145.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₅₄H₉₂O₂₃
• 分子量: 1109.295
• 闪点: 646.8±34.3 °C
• 精确质量: 1108.602905
• PSA: 377.29000
• LogP: 2.90
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.626
• 储存条件:

  密封、阴凉、干燥保存。

• 稳定性:

  常规情况下不会分解，没有危险反应

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：0.3

  2、 氢键供体数量：15

  3、 氢键受体数量：23

  4、 可旋转化学键数量：16

  5、 互变异构体数量：1108

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：337

  7、 重原子数量：77

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：2000

  10、 同位素原子数量：0

  11、 确定原子立构中心数量：28

  12、 不确定原子立构中心数量：2

  13、 确定化学键立构中心数量：0

  14、 不确定化学键立构中心数量：0

  15、 共价键单元数量：1

• 更多:

  1. 性状：未确定

  2. 密度（g/mL,25ºC）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）： 未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC）：未确定

  6. 沸点（ºC，2mm hg）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（ºC）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）： 未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：不溶于乙醚、氯仿、丙酮、苯、石油醚等有机溶剂，易溶于含水甲醇、含水乙醇、正丁醇以及温水中。

生物活性

• 描述: Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 跨膜转运 >> Na+/K+ATP酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  天然产物 >> 萜类化合物和糖苷
• 靶点:

  Na+, K+-ATPase:6.3 μM (IC50)

  IRAK-1

  p65

  Autophagy

  Mitophagy

• 体外研究: 人参皂甙Rb1显着快速抑制大鼠脑微粒体Na +,K + -ATPase活性。人参皂苷Rb1对Na +,K + -ATPase的IC50为6.3±1.0μM。随着人参皂苷Rb1浓度的增加或Na +和K +浓度的降低,抑制作用增强。动力学分析表明,人参皂甙是一种非竞争性的ATP抑制剂[1]。人参皂甙Rb1显着抑制白细胞介素-1受体相关激酶-1(IRAK-1),IKK-β,NF-κB和MAP激酶的激活。 (ERK,JNK和p-38);然而,LPS和Toll样受体-4,IRAK-4激活和IRAK-2激活之间的相互作用不受影响[2]。人参皂苷Rb1是中药人参的成分。人参皂甙Rb1是调节孕烷X受体(PXR)/ NF-κB信号传导中的主要生物活性化合物。人参皂苷Rb1是在人参皂苷提取物(GSE)中具有强效抗炎活性的化合物。人参皂甙Rb1(10μM)的浓度通过初步研究进行了优化,以确保足够的抗炎活性并且没有明显的细胞毒性。人参皂甙Rb1显着降低TNF-α诱导的IL-1β和iNOS mRNA水平的上调,并恢复LS174T细胞中PXR和CYP3A4的mRNA水平。 TNF-α导致PXR蛋白水平显着降低,磷酸化与总NF-κBp65比例增加,两者均被人参皂甙Rb1显着消除[3]。
• 体内研究: 30mg/kg和60mg/kg两种剂量的人参皂甙Rb1显着减弱组织学肺损伤。剂量为30 mg/kg和60 mg/kg的人参皂甙Rb1均显着减弱组织学肠道损伤[4]。人参皂苷Rb1(Rb1)是中药人参的一种成分,对脂多糖(LPS)诱导的肠系膜微血管通透性及其机制有益。在一些大鼠中,在LPS输注后30分钟通过左颈静脉施用人参皂甙Rb1(5mg/kg每小时)。人参皂苷Rb1降低微血管内皮细胞中的细胞膜穴样内陷数。人参皂苷Rb1在内毒素血症发作后改善微血管通透性,通过抑制细胞膜穴样内陷形成和连接破坏改善肠道水肿,这与抑制NF-κB和Src活化有关[5]。
• 细胞实验: 将LS174T细胞接种在细胞成像培养皿中。孵育过夜后，用GSE（100μg/ mL），人参皂苷Rb1（10μM）或CK（10μM）处理细胞3小时，然后在有或没有TNF-α（20ng / ml）的情况下进一步孵育。持续6个小时。在温育结束时，收获细胞并用4％多聚甲醛溶液在20℃下固定20分钟。在PBS中洗涤后，在室温下用含0.2％Triton X-100的PBS透析细胞5分钟。在含有0.1％Triton X-100和5％牛血清白蛋白的封闭缓冲液中孵育后，将细胞与兔NF-κBp65抗体在4℃下孵育过夜，然后在室温下与Alexa Fluor 488缀合的抗兔IgG抗体孵育。在PBS中的1％牛血清白蛋白中保持30分钟。使用Zeiss 710共聚焦显微镜[3]获得荧光照片。
• 动物实验: 小鼠[4]将雄性C57BL / 6小鼠（9-12周龄; 17-22g）随机分成8组（每组n = 8）:( 1）假手术准备，包括分离肠系膜上动脉（ SMA）没有遮挡（Sham）; （2）小鼠不经处理而进行II / R（II / R）; （3）小鼠在再灌注前10分钟用生理盐水处理II / R（II / R + NS）; （4），（5）小鼠用30 mg / kg（II / R + Rb1-30）或60 mg / kg（II / R + Rb1-60）人参皂甙Rb1治疗，其中手术按II进行/ R组在再灌注前10分钟腹膜内给予人参皂苷Rb1; （6）对小鼠进行假手术并用ATRA（ATRA + Sham）处理，ATRA是Nrf2 / ARE信号通路的抑制剂; （7）对小鼠进行II / R处理，并用ATRA（ATRA + II / R）处理; （8）对小鼠进行II / R处理，并用ATRA和60mg / kg人参皂苷Rb1作为第5组（ATRA + II / R + Rb1-60）处理。在手术前的最后两周，第6,7,8组中的小鼠每天以10mg / kg接受ATRA腹膜内注射，并以缺乏维生素A的饮食为食，其他组中的小鼠接受等量的玉米油和控制正常饮食。大鼠[5]使用体重为200-250g的雄性Wistar大鼠。将大鼠随机分成4组，每组26只。在用氨基甲酸乙酯（2g / kg体重im）麻醉后，将大鼠的左股静脉和左颈静脉插管。在LPS组中，通过左股静脉输注盐水中的LPS溶液（5mg / kg /小时）90分钟。代替LPS溶液，载体以单独的Sham和人参皂苷Rb1（Rb1,5mg / kg）组给药。在Rb1后处理（LPS + Rb1）组中，在以5mg / kg的剂量施用LPS后30分钟，通过左颈静脉连续输注人参皂甙Rb1溶液。将人参皂苷Rb1溶液和相同体积的盐水分别输注在人参皂苷Rb1和假手术组中，而不随后施用LPS。在另一组实验中，用2％戊巴比妥钠（60mg / kg体重）和生理盐水，LPS和人参皂苷Rb1麻醉大鼠。从麻醉中恢复后，允许动物接近水和啮齿动物食物，并且随时间记录存活率直至LPS刺激后4天。
• 参考文献:

  [1]. Cao J, et al. Inhibitory effects of ginsenoside Rg1 and Rb1 on rat brain microsomal Na⁺,K⁺-ATPase activity. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 1990 Jan;11(1):10-4.

  [2]. Joh EH, et al. Ginsenoside Rb1 and its metabolite compound K inhibit IRAK-1 activation--the key step of inflammation. Biochem Pharmacol. 2011 Aug 1;82(3):278-86.

  [3]. Zhang J, et al. Ginsenosides Regulate PXR/NF-κB Signaling and Attenuate Dextran Sulfate Sodium-Induced Colitis. Drug Metab Dispos. 2015 Aug;43(8):1181-9.

  [4]. Jiang Y, et al. Ginsenoside Rb1 Treatment Attenuates Pulmonary Inflammatory Cytokine Release and Tissue Injury following Intestinal Ischemia Reperfusion Injury in Mice. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:843721.

  [5]. Zhang Y, et al. Ginsenoside Rb1 ameliorates lipopolysaccharide-induced albumin leakage from rat mesenteric venules by intervening in both trans- and paracellular pathway. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2014 Feb 15;306(4):G289-300.

MSDS

1.1 产品标识符 : 人参皂苷 Rb1 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 2-O-β-Glucopyranosyl-(3β,12β)-20-[(6-O-β-D-gluco­pyranosyl-β-D-glucopyranosyl)oxy]-12-hydroxydammar- 24-en-3-yl-β-D-glucopyranoside 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别4) 急性毒性, 吸入 (类别4) 急性毒性, 经皮 (类别4) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H302吞咽有害。 H312皮肤接触有害。 H332吸入有害。 警告申明 预防 P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾. P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P280穿戴防护手套/ 防护服。 措施 P301 + P312如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。 P302 + P352如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位. P304 + P340如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息. P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生. P322具体措施(见本标签上提供的急救指导)。 P330漱口。 P363沾染的衣服清洗后方可重新使用。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 2-O-β-Glucopyranosyl-(3β,12β)-20-[(6-O-β-D-gluco­pyranosyl-β-D- 别名 glucopyranosyl)oxy]-12-hydroxydammar-24-en-3-yl-β-D-glucopyranoside : C54H92O23 分子式 : 1,109.29 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 2-o-β-Glucopyranosyl-(3β,12β)-20-[(6-o-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranosyl)oxy]-12-hydroxydammar- 24-en-3-yl-β-D-glucopyranoside - CAS 号41753-43-9 EC-编号255-532-8 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国 143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143) 防毒罐。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 颜色: 白色 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 无数据资料 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 细胞突变性-体内试验 - 大鼠 - 腹膜内的 其他突变测试系统 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞对人体有害。 皮肤如果通过皮肤被吸收是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: LZ5856000 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A

毒性和生态

生态学数据: 对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。 CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : LZ5856000 CHEMICAL NAME : beta-D-Glucopyranoside, (3-beta,12-beta)-20-((6-O-beta-D-glucopyranosyl-beta- D- glucopyranosyl)oxy)-12-hydroxydammar-24-en-3-yl 2-O-beta-D-glucopyranosyl- CAS REGISTRY NUMBER : 41753-43-9 LAST UPDATED : 199312 DATA ITEMS CITED : 3 MOLECULAR FORMULA : C54-H92-O23 MOLECULAR WEIGHT : 1109.46 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 1110 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 243 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value MUTATION DATA TEST SYSTEM : Rodent - rat DOSE/DURATION : 50 mg/kg REFERENCE : CPBTAL Chemical and Pharmaceutical Bulletin. (Japan Pub. Trading Co., USA, 1255 Howard St., San Francisco, CA 94103) V.6- 1958- Volume(issue)/page/year: 24,2400,1976

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302 + H312 + H332
• 警示性声明: P261-P280-P301 + P312 + P330
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xi:Irritant;
• 风险声明 (欧洲): R20/21/22
• 安全声明 (欧洲): S26-S36
• 危险品运输编码: UN 1230 3/PG 2
• WGK德国: 3
• RTECS号: LZ5856000

合成路线

88140-34-5 ~% 41753-43-9

文献：Kitagawa; Taniyama; Yoshikawa; Ikenishi; Nakagawa Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1989 , vol. 37, # 11 p. 2961 - 2970

88140-34-5 ~% 141-82-2 41753-43-9

文献：Kitagawa; Taniyama; Yoshikawa; Ikenishi; Nakagawa Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1989 , vol. 37, # 11 p. 2961 - 2970

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