200189-97-5

• 常用中文名：Omigapil maleate
• 常用英文名：CGP 3466B maleate
• CAS号：200189-97-5
• 分子式：C₂₃H₂₁NO₅
• 分子量：391.41700
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-12-27 18:27:58
• 更新时间：2024-01-03 02:57:30
• Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的,具有口服活性的凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil maleate 是一种 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。

名称

• 中文名: CGP 3466 (maleate)
• 英文名: N-(benzo[b][1]benzoxepin-5-ylmethyl)-N-methylprop-2-yn-1-amine,(Z)-but-2-enedioic acid
• 英文别名: JHW 007 hydrochloride; Omigapil maleate; Dibenzo(b,f)oxepin-10-ylmethyl-methyl-prop-2-ynyl-amine maleate; TCH-346; CGP 3466B; UNII-3Q69BFZ4OP; N-(Dibenz(b,f)oxepin-10-ylmethyl)-N-methyl-N-(2-propynyl)amine monomaleic acid salt

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₁NO₅
• 分子量: 391.41700
• 精确质量: 391.14200
• PSA: 87.07000
• LogP: 3.60970
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的,具有口服活性的凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil maleate 是一种 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Apoptosis[2]

• 体内研究: 1.0 mg/kg小鼠肌肉再生能力提高。动物模型：12周龄dyW/mag小鼠[1]剂量：0.1mg/kg给药：给药第一周,每日腹腔注射一次。断奶后(3周龄),每天口服灌胃一次。结果：减少了肌纤维的丢失。奥米伽匹尔能显著改善许多功能参数。
• 参考文献:

  [1]. Sarina Meinen, et al. Apoptosis inhibitors and mini-agrin have additive benefits in congenital muscular dystrophy mice. EMBO Mol Med. 2011 Aug;3(8):465-79.

  [2]. Tanusree Sen, et al. Nitrosylation of GAPDH augments pathological tau acetylation upon exposure to amyloid-β. Sci Signal. 2018 Mar 20;11(522):eaao6765.