1003005-29-5

• 常用中文名：JNJ-39933673
• 常用英文名：JNJ-39933673
• CAS号：1003005-29-5
• 分子式：C₂₄H₂₆FNO₅
• 分子量：427.46500
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 SGLT
• 发布时间：2017-10-14 01:34:02
• 更新时间：2024-01-30 17:22:33
• TA-1887(JNJ-39933673)是一种高效、选择性和口服活性SGLT2抑制剂(IC50:1.4nM),具有降血糖作用。TA-1887可用于糖尿病研究[1][2]。

名称

• 英文名: (2R,3R,4S,5S,6R)-2-[3-[(4-cyclopropylphenyl)methyl]-4-fluoroindol-1-yl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
• 英文别名: unii-q8bx693uk2; ta-1887; JNJ-39933673

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₆FNO₅
• 分子量: 427.46500
• 精确质量: 427.18000
• PSA: 95.08000
• LogP: 2.22100

生物活性

• 描述: TA-1887(JNJ-39933673)是一种高效、选择性和口服活性SGLT2抑制剂(IC50:1.4nM),具有降血糖作用。TA-1887可用于糖尿病研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT
• 靶点:

  SGLT2:1.4 nM (IC50)

  SGLT1:230 nM (IC50)

• 体内研究: TA-1887(30 mg/kg,口服,大鼠)在每200 g体重2502 mg的24小时内诱导葡萄糖排泄[1]。TA-1887(3 mg/kg,口服)在不影响高血糖高脂肪饮食喂养的KK(HF-KK)小鼠的食物摄入量的情况下降低血糖水平[1]。TA-1887(30 mg/kg/天,口服灌胃2周)显著降低BSA负荷过重糖尿病小鼠的肾小球滤过率[2]。TA-1887(0.01%w/w,喂食含HF食物的小鼠)对抗糖尿病恶病质,并降低糖尿病小鼠的死亡率[3]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：30mg/kg给药：口服结果：通过持续抑制肾葡萄糖再摄取,诱导大范围UGE(尿糖排泄)。动物模型：BSA超载糖尿病小鼠[2]剂量：30 mg/kg给药：口服灌胃2周结果：抑制载体治疗的BSA超限糖尿病小鼠TGF-β2水平的诱导。抑制COL3基因水平。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(药代动力学分析)[1]剂量：3 mg/kg(静脉注射),10 mg/kg(口服)给药：口服(口服),静脉注射
• 参考文献:

  [1]. Sumihiro Nomura, et al. Novel Indole-N-glucoside, TA-1887 As a Sodium Glucose Cotransporter 2 Inhibitor for Treatment of Type 2 Diabetes. ACS Med Chem Lett. 2013 Nov 13;5(1):51-5.

  [2]. Keiji Shimada, et al. Adenosine/adenosine type 1 receptor signaling pathway did not play dominant roles on the influence of sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor in the kidney of bovine serum albumin-overloaded streptozotocin-induced diabetic mice. J Diabetes Investig. 2022 Jun;13(6):955-964.

  [3]. Taichi Sugizaki, et al. Treatment of diabetic mice with the SGLT2 inhibitor TA-1887 antagonizes diabetic cachexia and decreases mortality. NPJ Aging Mech Dis. 2017 Sep 8;3:12.